Durante el metabolismo de los fármacos, muchos de los sistemas enzimáticos responsables de la transformación de los medicamentos en metabolitos inactivos también tienen la capacidad de generar metabolitos biológicamente activos a partir de compuestos endógenos. Esto se debe a la presencia de enzimas en el organismo que no solo actúan sobre los fármacos exógenos, sino que también participan en la modificación de moléculas endógenas, como hormonas, neurotransmisores y otros compuestos bioactivos.
Estas enzimas, conocidas como enzimas de fase I, se encuentran principalmente en el hígado, pero también en otros tejidos y órganos del cuerpo. Estas enzimas están involucradas en una variedad de reacciones de biotransformación, como la oxidación, la reducción y la hidrólisis, que modifican la estructura química de los fármacos y los compuestos endógenos.
En algunos casos, las enzimas de fase I pueden convertir los fármacos en metabolitos activos que conservan o incluso aumentan su actividad farmacológica. Estos metabolitos pueden contribuir a los efectos terapéuticos del fármaco o pueden ser responsables de los efectos secundarios o tóxicos observados.
Además de las enzimas de fase I, existen enzimas de fase II que están involucradas en la conjugación de los fármacos y sus metabolitos con sustancias endógenas, como el ácido glucurónico, el ácido sulfúrico, el glutatión y los aminoácidos. Estas reacciones de conjugación generalmente aumentan la hidrosolubilidad de los compuestos y facilitan su excreción a través de la orina o la bilis.
Es importante destacar que la actividad de las enzimas de fase I y fase II puede variar entre individuos debido a factores genéticos, ambientales y farmacológicos. Algunas personas pueden tener variaciones genéticas que influyen en la actividad enzimática, lo que puede afectar la forma en que metabolizan ciertos fármacos y los compuestos endógenos. Esto puede resultar en una respuesta diferente a los medicamentos y en la posibilidad de una mayor susceptibilidad a los efectos secundarios o la toxicidad.
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Originally posted on 17 de mayo de 2023 @ 9:59 AM
