Los agentes bloqueadores de los canales de calcio son una clase de medicamentos ampliamente utilizados en el tratamiento de la hipertensión arterial y otras condiciones cardiovasculares. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición del flujo de calcio a través de los canales de calcio dependientes de voltaje en las células musculares lisas vasculares y en el miocardio. Al bloquear estos canales, los agentes favorecen la vasodilatación periférica, lo que resulta en una disminución de la resistencia vascular y, en consecuencia, en una reducción de la presión arterial.
Los medicamentos antihipertensivos que actúan como bloqueadores de los canales de calcio se dividen en dos grupos: agentes no dihidropiridínicos y dihidropiridínicos.
Agentes no dihidropiridínicos
- Diltiazem
- Dosis Oral: Inicial 90 mg SR dos veces al día; rango 180–360 mg SR en 2 dosis.
- Efectos adversos: Edema, dolor de cabeza, bradicardia, distensión abdominal, estreñimiento, mareos, bloqueos AV, insuficiencia cardíaca (HF), frecuencia urinaria aumentada.
- Comentarios: También se usa para la angina. Tiene varias formulaciones de liberación prolongada.
- Verapamil
- Dosis Oral: Inicial 40 mg tres veces al día; rango 120–480 mg en 3 dosis divididas.
- Efectos adversos: Similar al diltiazem, pero con mayor probabilidad de causar estreñimiento y HF.
- Comentarios: También se utiliza para angina y arritmias. Disponible en formulaciones de liberación prolongada.
Agentes dihidropiridínicos
- Amlodipina
- Dosis Oral: Inicial 2.5 mg una vez al día; rango 2.5–10 mg una vez al día.
- Efectos adversos: Edema, mareos, palpitaciones, enrojecimiento, dolor de cabeza, hipotensión, taquicardia, distensión abdominal, estreñimiento, frecuencia urinaria aumentada.
- Comentarios: También se utiliza para la angina.
- Felodipina
- Dosis Oral: Inicial 5 mg ER una vez al día; rango 5–10 mg ER una vez al día.
- Isradipina
- Dosis Oral: Inicial 2.5 mg dos veces al día; rango 2.5–5 mg dos veces al día.
- Nicardipina
- Dosis Oral: Inicial 20 mg tres veces al día; rango 20–40 mg tres veces al día.
- Comentarios: También se utiliza para la angina.
- Nifedipina
- Dosis Oral: Inicial 30 o 60 mg ER una vez al día; rango 30–120 mg ER una vez al día.
- Comentarios: También se utiliza para la angina.
- Nisoldipina
- Dosis Oral: Inicial 17 mg al día; rango 17–34 mg al día.
Una de las características distintivas de los bloqueadores de los canales de calcio es su capacidad para inducir vasodilatación sin provocar un aumento significativo en la frecuencia cardíaca, a diferencia de otros vasodilatadores. Esto se debe a que su acción vasodilatadora tiende a ser menos propensa a desencadenar una respuesta compensatoria de taquicardia refleja, así como a reducir la retención de líquidos. Estas propiedades los hacen especialmente valiosos en el tratamiento de la hipertensión, proporcionando un perfil de efectos secundarios más favorable en comparación con otros grupos de fármacos.
La efectividad de los bloqueadores de los canales de calcio como monoterapia antihipertensiva es notable, alcanzando una eficacia terapéutica de aproximadamente el sesenta por ciento en una amplia variedad de pacientes, independientemente de factores demográficos y de la gravedad de la hipertensión. Este alto nivel de efectividad contribuye a su preferencia en poblaciones específicas, como los individuos de raza negra y los pacientes mayores, donde se ha observado una respuesta favorable a este tipo de tratamiento en comparación con otros fármacos antihipertensivos, como los betabloqueantes o los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
Sin embargo, es importante considerar las interacciones de los bloqueadores de los canales de calcio con otros medicamentos. En particular, el verapamilo y el diltiazem, que son agentes de esta clase, deben administrarse con precaución en combinación con betabloqueantes. Esta precaución se debe a su capacidad para deprimir la conducción a través del nodo auriculoventricular y disminuir la automaticidad del nodo sinusal, así como a sus efectos sobre la contractilidad miocárdica. Tales interacciones pueden aumentar el riesgo de bradicardia y otros trastornos del ritmo cardíaco.
Desde el punto de vista preventivo, los bloqueadores de los canales de calcio han demostrado ser equivalentes a los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y a los diuréticos tiazídicos en la reducción de la incidencia de enfermedad coronaria, eventos cardiovasculares mayores, muerte cardiovascular y mortalidad total. Además, se ha establecido un efecto protector notable contra los accidentes cerebrovasculares, sugiriendo que estos agentes pueden ser más eficaces que las terapias basadas en diuréticos en este contexto.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes asociados con el uso de los bloqueadores de los canales de calcio incluyen dolor de cabeza, edema periférico, bradicardia y estreñimiento, siendo este último especialmente relevante en pacientes mayores cuando se utiliza el verapamilo. Estos efectos adversos están relacionados con el mecanismo de acción de los bloqueadores de los canales de calcio, que provoca vasodilatación al inhibir la entrada de calcio en las células musculares lisas vasculares y en el miocardio.
El dolor de cabeza es un síntoma frecuente que se presenta debido a la dilatación de los vasos sanguíneos en el cerebro. Esta vasodilatación puede causar una respuesta dolorosa en algunas personas. El edema periférico, que se manifiesta como hinchazón en las extremidades, se origina en la acumulación de fluidos debido a la vasodilatación. En el caso de los agentes de dihidropiridina, como nifedipina, nicardipina, isradipina, felodipina, nisoldipina y amlodipina, existe una mayor probabilidad de experimentar síntomas relacionados con la vasodilatación, incluyendo no solo dolor de cabeza y edema periférico, sino también ruborización y palpitaciones.
El estreñimiento es otro efecto adverso notable, que ocurre debido a la relajación del músculo liso en el tracto gastrointestinal, siendo el verapamilo el agente más asociado con este síntoma, especialmente en la población de adultos mayores, que pueden ser más sensibles a los efectos de los medicamentos sobre la motilidad intestinal.
Es relevante mencionar que el edema periférico asociado al uso de los bloqueadores de los canales de calcio puede ser mitigado mediante la administración concomitante de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina o de un bloqueador de los receptores de angiotensina II. Estos medicamentos ayudan a contrarrestar el aumento de la presión en los capilares que puede contribuir al edema, mejorando así el perfil de seguridad y tolerabilidad del tratamiento.
Adicionalmente, los bloqueadores de los canales de calcio poseen efectos inotrópicos negativos, lo que significa que pueden reducir la fuerza de contracción del corazón. Este efecto debe ser cuidadosamente considerado en pacientes con disfunción cardíaca, ya que en estos casos la disminución de la contractilidad puede agravar la condición clínica del paciente. No obstante, la amlodipina se destaca como el único bloqueador de los canales de calcio que ha demostrado tener un perfil de seguridad aceptable en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, lo que permite su uso en esta población con un menor riesgo de efectos adversos significativos en comparación con otros fármacos de esta clase.
Fuente y lecturas recomendadas:
- Goldman, L., & Schafer, A. I. (Eds.). (2020). Goldman-Cecil Medicine (26th ed.). Elsevier.
- Loscalzo, J., Fauci, A. S., Kasper, D. L., Hauser, S. L., Longo, D. L., & Jameson, J. L. (Eds.). (2022). Harrison. Principios de medicina interna (21.ª ed.). McGraw-Hill Education.
- Papadakis, M. A., McPhee, S. J., Rabow, M. W., & McQuaid, K. R. (Eds.). (2024). Diagnóstico clínico y tratamiento 2024. McGraw Hill.
Originally posted on 24 de octubre de 2024 @ 10:54 AM
