Uso de metilnaltrexona en el estreñimiento por opioides
La metilnaltrexona, un antagonista de los receptores opioides mu, ha demostrado una singularidad farmacológica al bloquear de manera específica los receptores opioides periféricos, incluyendo aquellos ubicados en el tracto gastrointestinal, sin interferir con los efectos analgésicos centrales inducidos por los opioides. Este mecanismo de acción particular ha llevado a su aprobación para el tratamiento del estreñimiento inducido por opioides en pacientes bajo cuidados paliativos por enfermedades avanzadas, quienes no han experimentado resultados satisfactorios con laxantes convencionales.
La distribución de los receptores opioides en el cuerpo es amplia y comprende tanto el sistema nervioso central, con especial atención en el cerebro y la médula espinal, como el sistema nervioso periférico, que incluye el tracto gastrointestinal. La acción analgésica de los opioides es principalmente atribuida a su interacción con los receptores opioides en el sistema nervioso central. Sin embargo, la existencia de receptores opioides periféricos en el tracto gastrointestinal plantea una influencia en la función digestiva y puede contribuir al desarrollo de efectos adversos, como el estreñimiento.
La metilnaltrexona actúa mediante la competencia selectiva con los receptores opioides mu periféricos, incluyendo aquellos en el tracto gastrointestinal, sin atravesar la barrera hematoencefálica para afectar los receptores opioides del sistema nervioso central. Esta propiedad confiere a la metilnaltrexona la capacidad de mitigar los efectos secundarios periféricos, en particular el estreñimiento, al neutralizar la acción de los opioides en el tracto gastrointestinal, mientras que conserva la efectividad de los efectos analgésicos centrales de los opioides.
En el contexto del tratamiento del estreñimiento inducido por opioides, el fármaco reviste importancia significativa. El estreñimiento es una complicación común asociada al uso de opioides, resultado tanto de la disminución de la peristalsis como del aumento de la absorción de líquidos en el intestino, fenómenos previamente abordados. En pacientes sometidos a cuidados paliativos por enfermedades avanzadas, donde el control efectivo del dolor es imperativo y la presencia de efectos adversos debe ser minimizada, la metilnaltrexona emerge como una solución al enfocarse específicamente en los receptores opioides periféricos del tracto gastrointestinal. Al hacerlo, logra revertir los efectos que desencadenan el estreñimiento, al tiempo que preserva la función analgésica central mediada por los opioides.
Anatomía del hígado
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