¿Qué es un receptor farmacológico?
Los efectos terapéuticos y tóxicos de los fármacos resultan de sus interacciones con moléculas en el paciente. La mayoría de los mismos actúan al asociarse con macromoléculas específicas de forma que alteran las actividades bioquímicas o biofísicas de las macromoléculas.
Un receptor es el componente de una célula u organismo que interactúa con un fármaco e inicia la cadena de eventos que conducen a los efectos observados del medicamento.
Los receptores se han convertido en el foco central de la investigación de los efectos de los medicamentos y sus mecanismos de acción (farmacodinámica). El concepto de receptor, extendido a endocrinología, inmunología y biología molecular, ha demostrado ser esencial para explicar muchos aspectos de la regulación biológica.
Diversos receptores de fármacos se han aislado y caracterizado en detalle, abriendo así el camino para una comprensión precisa de
las bases moleculares de la acción del fármaco. El concepto de receptor tiene importantes consecuencias prácticas
para el desarrollo de los fármacos y para la toma de decisiones terapéuticas en la práctica clínica.
Los receptores determinan en gran medida las relaciones cuantitativas entre la dosis o la concentración del fármaco y los efectos farmacológicos. La afinidad del receptor por unirse a un fármaco determina la concentración del fármaco requerida para formar un número significativo de complejos fármaco-receptor, y el número total de receptores puede limitar el efecto máximo que puede producir un fármaco.
Los receptores son responsables de la selectividad de la acción del medicamento. El tamaño molecular, forma y carga eléctrica de un fármaco determinan si, y con qué afinidad, se unirá a un receptor particular entre la amplia gama de sitios de unión químicamente diferentes disponibles en una célula, tejido o paciente. Los cambios en la estructura química de un fármaco pueden aumentar o disminuir de forma drástica la afinidad para diferentes clases de receptores, con las ulteriores alteraciones en los efectos terapéuticos y tóxicos.
Los receptores median las acciones de los agonistas y los antagonistas farmacológicos. Algunos fármacos y muchos ligandos naturales, como las hormonas y los neurotransmisores, regulan la función de las macromoléculas receptoras en calidad de agonistas; esto significa que activan el receptor para señalizar como un resultado directo de la unión. Algunos agonistas activan un solo tipo de receptor para producir todas sus funciones biológicas, mientras que otros promueven selectivamente una función del receptor más que otra.
Los antagonistas farmacológicos actúan uniéndose a los receptores, pero no activan la generación de una señal; en consecuencia, interfieren con la capacidad de un agonista para activar el receptor.
Otros fármacos se unen a un sitio diferente en el receptor que el vinculado a los ligandos endógenos; tales fármacos pueden producir efectos clínicos útiles y bastante diferentes al actuar como los denominados moduladores alostéricos del receptor.
Anatomía del hígado
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