Agentes betabloqueadores en el tratamiento de la hipertensión arterial
Los betabloqueadores son una clase de medicamentos utilizados en el tratamiento de la hipertensión arterial y otras afecciones cardiovasculares. Su mecanismo de acción principal se basa en la disminución de la frecuencia cardíaca y del gasto cardíaco, lo que resulta en una reducción de la presión arterial. Al bloquear los receptores beta-adrenérgicos, estos fármacos disminuyen la actividad del sistema nervioso simpático en el corazón, lo que produce una reducción en la fuerza y velocidad de las contracciones cardíacas.
Además de su efecto sobre la frecuencia y el gasto cardíaco, los betabloqueadores también tienen un impacto significativo en la liberación de renina. La renina es una enzima que juega un papel crucial en el sistema renina-angiotensina-aldosterona, que regula la presión arterial. Al disminuir la liberación de renina, los betabloqueantes contribuyen a un control adicional de la presión arterial, siendo particularmente eficaces en poblaciones con actividad elevada de renina plasmática, como es el caso de los pacientes jóvenes de raza blanca.
Estos fármacos son especialmente útiles para contrarrestar la taquicardia refleja que puede ocurrir con el uso de vasodilatadores. Además, ofrecen beneficios en pacientes que presentan condiciones cardiovasculares asociadas, tales como angina de pecho, infarto de miocardio previo, taquicardia sinusal persistente y falla cardíaca estable. También se utilizan en el manejo de migrañas y manifestaciones somáticas de la ansiedad, debido a sus efectos estabilizadores sobre el sistema cardiovascular.
Aunque todos los betabloqueadores parecen tener una potencia antihipertensiva similar, presentan diferencias en sus propiedades farmacológicas. Estas diferencias incluyen la especificidad hacia los receptores beta1, que son predominantemente cardíacos, y la capacidad de bloquear los receptores beta2, que se encuentran en los bronquios y la vasculatura. Es importante señalar que a dosis más altas, todos los betabloqueantes tienden a volverse no selectivos, lo que puede aumentar el riesgo de efectos secundarios.
La farmacocinética de cada betabloquador también varía, incluyendo la solubilidad lipídica, que influye en la capacidad de cruzar la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, en la aparición de efectos secundarios en el sistema nervioso central. Por ejemplo, el metoprolol succinato ha demostrado reducir la mortalidad y la morbilidad en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica con fracción de eyección reducida. Por otro lado, el carvedilol y el nebivolol no solo ayudan a mantener el gasto cardíaco en estos pacientes, sino que también pueden reducir la resistencia vascular periférica, el carvedilol a través de un bloqueo alfa concomitante y el nebivolol mediante un aumento en la liberación de óxido nítrico.
Sin embargo, a pesar de sus beneficios, los betabloqueadores tradicionales no son recomendados como tratamiento de primera línea para la hipertensión en ausencia de indicaciones específicas, como la enfermedad coronaria activa, debido a su limitada eficacia en la prevención primaria del infarto de miocardio y su inferioridad en comparación con otros medicamentos en la prevención de accidentes cerebrovasculares y la hipertrofia ventricular izquierda. Por lo tanto, su uso debe ser cuidadosamente evaluado en función de las características individuales del paciente y de su perfil de riesgo cardiovascular.
Efectos secundarios
Los betabloqueadores, aunque son efectivos en el tratamiento de diversas condiciones cardiovasculares, pueden provocar una serie de efectos secundarios que deben ser considerados cuidadosamente. Uno de los efectos adversos más significativos es el riesgo de inducir o exacerbar el broncoespasmo en pacientes que ya tienen predisposición a enfermedades respiratorias, como el asma. Este fenómeno se debe al bloqueo de los receptores beta2, que son responsables de la dilatación de las vías respiratorias.
Además, los betabloqueadores pueden causar disfunción del nódulo sinusal y depresión de la conducción auriculoventricular, lo que puede llevar a la bradicardia o al bloqueo auriculoventricular. Estos efectos pueden ser particularmente problemáticos en individuos con condiciones cardíacas preexistentes. También se ha reportado congestión nasal y fenómenos de Raynaud, que se caracterizan por episodios de vasoconstricción en los dedos de manos y pies, resultando en cambios de coloración y dolor.
En el ámbito del sistema nervioso central, los pacientes tratados con betabloqueadores pueden experimentar síntomas que van desde pesadillas hasta excitación, depresión y confusión. Otros efectos secundarios comunes incluyen fatiga, letargo y disfunción eréctil, lo que puede afectar la calidad de vida de los individuos que los utilizan.
Es importante señalar que los betabloqueadores tradicionales, a diferencia de los betabloqueantes vasodilatadores como el carvedilol y el nebivolol, pueden tener un efecto adverso en el metabolismo de lípidos y glucosa. Esto es especialmente relevante en pacientes con diabetes tipo 1, ya que los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de hipoglucemia y prolongar estos episodios al inhibir la gluconeogénesis. Por lo tanto, se recomienda precaución al administrar estos fármacos en esta población de pacientes.
En relación con la enfermedad vascular periférica, se debe tener cuidado al utilizar betabloqueadores en pacientes que presentan enfermedad vascular avanzada con dolor en reposo o úlceras que no sanan. Sin embargo, son generalmente bien tolerados en individuos con claudicación leve. En particular, el nebivolol ha demostrado ser seguro para su uso en pacientes con claudicación de etapa II, es decir, aquellos que experimentan claudicación al caminar distancias menores a 200 metros.
En el tratamiento del feocromocitoma, es crucial que los betabloqueadores no sean administrados hasta que se haya establecido un bloqueo alfa adecuado, por ejemplo, mediante el uso de fentanamina. Esto se debe a que la activación no controlada de los receptores alfa-adrenergicos puede provocar un aumento de la hipertensión al permitir que la vasoconstricción predomine. Por la misma razón, los betabloqueantes no deben ser utilizados para tratar la hipertensión asociada al consumo de cocaína, ya que esto podría exacerbar la crisis hipertensiva.
Finalmente, es fundamental tener precaución al considerar la interrupción de los betabloqueadores en pacientes que los han estado tomando, ya que la suspensión abrupta de estos medicamentos puede precipitar eventos coronarios agudos y aumentos severos de la presión arterial. Por lo tanto, cualquier ajuste en el tratamiento debe ser realizado con un seguimiento cuidadoso y en el contexto de indicaciones clínicas claras.
Fuente y lecturas recomendadas:
- Messerli FH et al. β blockers switched to first-line therapy in hypertension. Lancet. 2023;402:1802. [PMID: 37844590]
