Farmacocinética
La farmacocinética es el movimiento de un medicamento con el tiempo en el organismo.
Administración
El medio más eficaz y directo para administrar un medicamento a la circulación sistémica es mediante inyección intravenosa del medicamento en bolo. Por esta vía, la cantidad total de un medicamento se libera a la circulación sistémica de manera casi inmediata.
Puede administrarse un dosis de medicamento en una infusión intravenosa durante un período más prolongado, produciendo una reducción de la concentración plasmática máxima y acompañada por un aumento del tiempo de permanencia del medicamento en la circulación.
Pueden usarse muchas otras vías de administración como:
- la sublingual
- oral
- transdérmica
- rectal
- inhalatoria
- subcutánea
- intramuscular
Cada una de estas vías conlleva no solo la posibilidad de un retraso en el tiempo que el medicamento tarda en entrar en la circulación, sino también la posibilidad de que una gran parte de este nunca llegue a la circulación.
Absorción
La absorción se refiere a la transferencia de un medicamento desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica.
Muchos medicamentos atraviesan una barrera de membrana mediante difusión pasiva y entran en la circulación sistémica. Debido a que la difusión pasiva en este ámbito depende de la concentración del soluto en la superficie de la membrana, la velocidad de absorción del medicamento se ve afectada por la concentración de medicamento libre en la superficie de absorción.
Los factores que influyen en la disponibilidad del medicamento libre afectan a la absorción del medicamento desde el lugar de administración; este efecto puede explotarse para diseñar medicaciones que liberen lentamente un medicamento a la circulación, prolongando la absorción del medicamento. Con ciertos preparados orales de liberación retardada, la velocidad de disolución del medicamento en el tubo digestivo determina la velocidad a la que se absorbe el medicamento.
Efecto de primer paso
Algunos medicamentos que se administran por vía oral se absorben relativamente bien a la circulación portal, pero son metabolizados por el hígado antes de llegar a la circulación sistémica. Debido a este efecto de «primer paso» o «presistémico», la vía oral puede ser menos conveniente que otras vías de administración para estos medicamentos.
Biodisponibilidad
El grado de absorción de un medicamento a la circulación sistémica puede ser incompleto. La biodisponibilidad de un medicamento dado es la fracción (F) de la dosis total del medicamento que en última instancia llega a la circulación sistémica desde el lugar de su administración. La biodisponibilidad de un medicamento puede variar en formulaciones distintas, ya que difiere su absorción global.
Distribución
Tras la liberación de un medicamento a la circulación sistémica directamente mediante inyección intravenosa o tras su absorción, el medicamento se transporta por todo el organismo, inicialmente a tejidos de buena perfusión y después a zonas de menor perfusión.
Volumen de distribución
El volumen de distribución (VD) relaciona la cantidad del medicamento en el organismo con la concentración del medicamento en plasma. El volumen de distribución es una herramienta farmacocinética útil para calcular la dosis de carga y observar los distintos cambios que pueden afectar a la semivida de un medicamento.
Eliminación
Los medicamentos se eliminan del organismo mediante dos mecanismos principales:
- eliminación hepática, en la que los medicamentos se metabolizan en el hígado y se excretan por los conductos biliares.
- eliminación renal, en la que los medicamentos se eliminan de la circulación por filtración glomerular o secreción tubular.
Se utilizan dos determinaciones, el aclaramiento y la semivida, para evaluar la eliminación.
- Aclaramiento: La eficacia de la eliminación puede evaluarse cuantificando la rapidez con que se elimina el medicamento de la circulación. El aclaramiento de un medicamento es una medida del volumen de plasma del que se ha eliminado un medicamento por unidad de tiempo.
- Los medicamentos pueden aclararse por varios órganos, pero, como se ha indicado anteriormente, el aclaramiento renal y el aclaramiento hepático son los dos principales mecanismos.
- Para la mayoría de los medicamentos, se trata fundamentalmente de la suma de aclaramiento renal y aclaramiento hepático.
- El aclaramiento de un fármaco se ve afectado por varios factores, como la circulación sanguínea que fluye por el órgano de aclaramiento, la unión del fármaco a las proteínas y la actividad de los procesos de aclaramiento en los órganos de eliminación.
- El aclaramiento de un fármaco no se ve afectado por la distribución del fármaco en el organismo puesto que los mecanismos de aclaramiento solo actúan sobre el fármaco en la circulación.
- Semivida: El tiempo necesario para eliminar un fármaco se describe mejor mediante su semivida, que es el tiempo necesario durante la fase de eliminación para que la concentración plasmática del fármaco disminuya a la mitad.
- La semivida es útil para predecir cuánto tarda un fármaco en eliminarse del organismo.
Anatomía del hígado
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