¿Qué es la biodisponibilidad de un fármaco?
La absorción es un proceso crucial en la farmacocinética que implica el traslado de un fármaco desde su sitio de administración hasta el compartimento central, generalmente la circulación sistémica. La vía de administración del fármaco desempeña un papel fundamental en la absorción, ya que determina cómo el fármaco entra en el organismo.
En el caso de formas de dosificación sólidas, como tabletas o cápsulas, la absorción implica la disolución del fármaco para liberar sus componentes en una forma que pueda ser absorbida por el organismo. La disolución es un paso crítico, ya que afecta la velocidad y la cantidad de fármaco que finalmente se absorbe. La velocidad de disolución depende de las propiedades físicas y químicas del fármaco, así como de la formulación de la forma de dosificación.
La biodisponibilidad es un concepto importante relacionado con la absorción, y describe la fracción de una dosis administrada de un fármaco que alcanza su sitio de acción o un fluido biológico, como la circulación sistémica. En otras palabras, la biodisponibilidad es una medida de la cantidad de fármaco que está disponible para ejercer su efecto terapéutico. La biodisponibilidad se expresa generalmente como un porcentaje de la dosis administrada.
Cuando se administra un fármaco por vía oral, debe ser absorbido a través del tracto gastrointestinal para alcanzar la circulación sistémica. Sin embargo, la absorción neta puede estar limitada por varios factores. En primer lugar, las características de la forma de dosificación, como su tamaño, solubilidad y recubrimiento, pueden influir en la velocidad y la cantidad de fármaco que se absorbe. Algunas formas de dosificación pueden liberar el fármaco más rápidamente, lo que facilita su absorción.
Las propiedades fisicoquímicas del fármaco, como su solubilidad en lípidos y su tamaño molecular, también pueden afectar su absorción. Algunos fármacos son más liposolubles y se absorben fácilmente a través de la membrana celular, mientras que otros pueden requerir transportadores específicos para su entrada en las células del intestino.
El metabolismo y la degradación del fármaco en el intestino también pueden limitar la absorción neta. En algunos casos, las enzimas intestinales pueden metabolizar y desactivar parcialmente el fármaco antes de que se absorba por completo. Esto puede reducir la cantidad de fármaco disponible para su acción terapéutica.
La absorción del fármaco a través del epitelio intestinal puede estar regulada por procesos de transporte activo y pasivo, así como por factores como el flujo sanguíneo local y la superficie de absorción disponible. Estos mecanismos pueden influir en la velocidad y la eficiencia de la absorción.
Durante el paso a través del hígado, algunos fármacos pueden ser metabolizados por enzimas hepáticas, lo que puede alterar su estructura química y reducir su actividad farmacológica. Este proceso se conoce como metabolismo de primer paso hepático. Como resultado, solo una fracción del fármaco absorbido desde el intestino alcanza la circulación sistémica y se distribuye a los sitios de acción en el cuerpo.
El efecto de primer paso puede tener un impacto significativo en la biodisponibilidad de un fármaco. Si el metabolismo hepático es rápido y eficiente, una cantidad considerable de fármaco puede ser eliminada antes de que alcance la circulación sistémica, lo que resulta en una biodisponibilidad reducida. Por lo tanto, la biodisponibilidad de un fármaco administrado oralmente puede ser mucho menor que la de un fármaco administrado por vía intravenosa, donde el fármaco se administra directamente en la circulación sistémica sin pasar por el hígado.
Además del metabolismo hepático, otros factores anatómicos, fisiológicos y patológicos pueden influir en la biodisponibilidad de un fármaco. Por ejemplo, la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal puede afectar la velocidad y la extensión de la absorción de ciertos fármacos. Algunos alimentos pueden retrasar la absorción o interactuar con el fármaco, lo que puede afectar su biodisponibilidad.
Asimismo, las condiciones patológicas que afectan la integridad del tracto gastrointestinal, como la enfermedad inflamatoria intestinal o la cirugía gastrointestinal, pueden alterar la absorción de los fármacos. Además, las diferencias individuales en la actividad de las enzimas hepáticas y los transportadores intestinales pueden influir en la biodisponibilidad y la respuesta a los fármacos.
Es importante tener en cuenta estos factores al seleccionar la vía de administración de un fármaco y al diseñar la formulación de la forma de dosificación. La elección de la vía de administración debe basarse en una comprensión exhaustiva de las características del fármaco, las propiedades fisicoquímicas, los mecanismos de absorción y los posibles efectos del metabolismo de primer paso.
Anatomía del hígado
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