¿Qué es un profármaco?
Un profármaco es una clase de compuesto farmacológico que se utilizan en la industria farmacéutica para mejorar la administración y eficacia de los fármacos. Estos compuestos se diseñan como formas inactivas o poco activas que requieren una conversión metabólica enzimática para ser activos y ejercer su acción farmacológica.
Existen varias razones por las cuales se utilizan los profármacos en lugar de los compuestos activos directamente.
Algunos compuestos farmacológicamente activos pueden ser inestables y descomponerse rápidamente en el ambiente ácido del estómago o en el torrente sanguíneo. En cambio, los profármacos se diseñan de manera que sean más estables y resistentes a la degradación, lo que permite una mejor conservación y absorción en el organismo.
La biodisponibilidad se refiere a la cantidad de fármaco que efectivamente ingresa al torrente sanguíneo y está disponible para su acción terapéutica. Algunos compuestos pueden tener una absorción deficiente en el tracto gastrointestinal o pueden ser rápidamente metabolizados antes de alcanzar el sitio de acción. Los profármacos se diseñan para mejorar la solubilidad o la absorción, lo que aumenta su biodisponibilidad y asegura una cantidad suficiente de fármaco activo llegue al objetivo terapéutico.
Algunos fármacos pueden tener efectos secundarios indeseables cuando se administran en su forma activa. La conversión de un fármaco en un profármaco inactivo permite un control más preciso sobre su liberación y actividad, lo que puede reducir los efectos secundarios no deseados. Una vez que el profármaco se metaboliza en su forma activa, puede localizarse más específicamente en el tejido o células diana, minimizando la exposición y toxicidad en otras partes del cuerpo.
El proceso de activación de un profármaco generalmente involucra reacciones metabólicas, como la hidrólisis de un enlace éster o amida. Estas reacciones se producen gracias a enzimas específicas presentes en el organismo, como las esterasas o las amidasas, que catalizan la ruptura del enlace químico que mantiene al profármaco inactivo. Una vez que se rompe el enlace, se libera el fármaco activo, que puede ejercer su acción farmacológica en el sitio de interés.
Anatomía del hígado
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