Biotransformación de fármacos

Biotransformación de fármacos
Biotransformación de fármacos

La biotransformación de fármacos se refiere al proceso mediante el cual los medicamentos son modificados dentro del cuerpo humano para su eliminación. El hígado desempeña un papel crucial en este proceso, ya que es el principal órgano responsable de llevar a cabo estas transformaciones.

La biotransformación de fármacos implica dos etapas principales conocidas como fase 1 y fase 2. La fase 1 está relacionada con reacciones de oxidación, reducción y reacciones hidrolíticas, así como con la actividad de las enzimas del citocromo P450 (CYP). Estas enzimas, que se encuentran en las células hepáticas, son responsables de la mayoría de las reacciones de fase 1.

La oxidación es un proceso en el cual los fármacos pueden perder electrones, mientras que la reducción implica ganar electrones. Estas reacciones de oxidación y reducción pueden alterar la estructura química de los fármacos, lo que a su vez puede afectar su actividad farmacológica. Las reacciones hidrolíticas, por otro lado, implican la ruptura de enlaces químicos a través de la adición de moléculas de agua.

Las enzimas del citocromo P450 son un grupo de enzimas que desempeñan un papel importante en la metabolización de muchos fármacos. Estas enzimas pueden modificar los medicamentos al agregar grupos funcionales como hidroxilos (-OH), aminos (-NH2) o epóxidos (-O-). Estas modificaciones químicas pueden hacer que los fármacos sean más solubles en agua, lo que facilita su eliminación del cuerpo.

Después de la fase 1, los productos resultantes pueden pasar a la fase 2 de biotransformación. En esta etapa, los productos de la fase 1 se conjugan o unen a una segunda molécula, generalmente una sustancia endógena como el ácido glucurónico, el ácido sulfúrico o el ácido acético. Estas reacciones de conjugación forman compuestos más polares y solubles en agua, lo que también facilita su excreción a través de la orina o la bilis.

Además de las reacciones de fase 1 y fase 2, existen otras reacciones de biotransformación que pueden ocurrir. Estas pueden incluir reacciones de metilación, acetilación, metoxidación, entre otras. Estas reacciones pueden agregar grupos metilo (-CH3), grupos acetilo (-COCH3) o grupos metoxi (-OCH3) a los fármacos, lo que nuevamente puede afectar su actividad y facilitar su eliminación.

Además del hígado, existen otros órganos en el cuerpo humano que también pueden desempeñar un papel significativo en la biotransformación de fármacos. Estos órganos incluyen el tracto gastrointestinal (GI), los riñones y los pulmones.

En el tracto gastrointestinal, las enzimas presentes en el revestimiento del intestino delgado pueden metabolizar ciertos fármacos antes de que sean absorbidos por el cuerpo. Estas enzimas pueden catalizar reacciones de metabolismo similares a las de la fase 1 y fase 2 que ocurren en el hígado. Esta biotransformación en el tracto GI puede disminuir la cantidad de fármaco disponible para su absorción y afectar su biodisponibilidad.

Los riñones también desempeñan un papel importante en la eliminación de fármacos del cuerpo. Aunque el riñón principalmente se encarga de filtrar y excretar fármacos no metabolizados, también puede llevar a cabo algunas reacciones de biotransformación. Estas transformaciones pueden facilitar la eliminación de los fármacos a través de la orina.

Los pulmones, a través de su superficie alveolar, pueden metabolizar fármacos que se inhalan, como aerosoles o vapores. Las enzimas presentes en los pulmones pueden modificar químicamente los fármacos inhalados, lo que puede afectar su eficacia y toxicidad.

En cuanto a las enzimas que metabolizan fármacos, el grupo más conocido son las enzimas del citocromo P450 (CYP). Estas enzimas están presentes en el hígado, pero también se encuentran en otros órganos, como el intestino y los pulmones. Las enzimas del CYP pueden ser inducibles, lo que significa que su actividad puede aumentar en respuesta a la presencia de ciertos fármacos. Esto puede llevar a una metabolización más rápida de los fármacos, lo que puede requerir ajustes en las dosis de los medicamentos administrados. Por otro lado, algunas sustancias pueden inhibir la actividad de las enzimas del CYP, lo que puede resultar en una disminución en la velocidad de metabolización de los fármacos y, por lo tanto, en un aumento de su concentración en el cuerpo. Esto puede tener implicaciones tanto en la eficacia del tratamiento como en el riesgo de toxicidad.

 

 

 

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