Union de fármacos a proteínas plasmáticas
Muchos fármacos circulan en el torrente sanguíneo unidos a proteínas plasmáticas por varias razones. La unión a proteínas es una forma de transporte y almacenamiento de fármacos en el organismo, y tiene importantes implicaciones en la farmacocinética y farmacodinamia de los medicamentos.
Una de las principales proteínas plasmáticas involucradas en la unión a fármacos es la albúmina. La albúmina es una proteína de alto peso molecular y se encuentra en altas concentraciones en el plasma sanguíneo. Es capaz de unirse a una amplia variedad de fármacos, especialmente aquellos que son ácidos. La unión a la albúmina permite que los fármacos se transporten de manera eficiente en la sangre, evitando su eliminación rápida por los riñones y aumentando su vida media en circulación.
La unión de fármacos ácidos a la albúmina es particularmente importante debido a las características químicas de ambas moléculas. Los fármacos ácidos tienen una carga negativa en su forma ionizada, lo que les permite unirse a la albúmina que tiene sitios de unión específicos para moléculas cargadas negativamente. Esta unión protege a los fármacos de la degradación y metabolismo, permitiendo su distribución a los tejidos diana.
Por otro lado, algunos fármacos básicos se unen a una glucoproteína ácida llamada α1-glicoproteína ácida. Al igual que la albúmina, esta proteína plasmática tiene una alta capacidad de unión a fármacos básicos debido a su carga negativa y a la presencia de sitios de unión específicos. La unión a α1-glicoproteína ácida también protege a los fármacos básicos de la degradación y metabolismo, y facilita su transporte en el torrente sanguíneo.
Es importante destacar que la unión inespecífica a otras proteínas plasmáticas generalmente ocurre en un grado mucho menor en comparación con la unión a la albúmina y α1-glicoproteína ácida. Esto se debe a que la albúmina y α1-glicoproteína ácida son las principales proteínas plasmáticas con alta afinidad y capacidad de unión a una amplia gama de fármacos.
Es relevante mencionar que la unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas por lo regular es reversible. Esto significa que los fármacos pueden disociarse de las proteínas y volver a estar disponibles para su distribución y acción en los tejidos. La reversibilidad de la unión es esencial para que los fármacos puedan ejercer sus efectos farmacológicos, ya que solo las formas libres o no unidas pueden atravesar las membranas celulares y alcanzar los sitios de acción.
