Ácido 5-aminosalicílico en la enfermedad intestinal inflamatoria
El ácido 5-aminosalicílico (5-ASA) es un agente farmacológico de acción tópica que se utiliza principalmente por sus propiedades antiinflamatorias en el tratamiento de diversas afecciones gastrointestinales, como la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn. Su mecanismo de acción está relacionado con la capacidad para reducir la inflamación en la mucosa intestinal al inhibir la producción de sustancias proinflamatorias, como las prostaglandinas y los leucotrienos, y al interferir con las citoquinas inflamatorias. Esto hace que el 5-ASA sea particularmente eficaz en el tratamiento de enfermedades inflamatorias crónicas del intestino, donde la inflamación es un componente central del proceso patológico.
Formulaciones orales
Existen diversas formulaciones orales de 5-ASA que se han diseñado para asegurar una liberación dirigida de este agente en el sitio de acción, es decir, el colon o, en algunos casos, el intestino delgado distal. Estas formulaciones están recubiertas con resinas o compuestos sensibles al pH, lo que les permite liberar el 5-ASA de forma controlada en el tracto gastrointestinal según el pH del entorno, lo que asegura que el fármaco no se libere prematuramente en el estómago o en el intestino delgado, sino en el colon, donde se requiere su acción terapéutica. Un ejemplo de estas formulaciones es la mesalamina, que se encuentra en productos comerciales como Asacol, Apriso y Lialda. Estos productos utilizan recubrimientos de resinas que son sensibles al pH, lo que permite que el medicamento se libere a lo largo del colon en función de las variaciones del pH intestinal. Además, existen cápsulas de liberación controlada, como Pentasa, que están diseñadas para liberar el 5-ASA tanto en el intestino delgado como en el colon, lo que amplía su espectro de acción.
En cuanto a los efectos secundarios de estas formulaciones orales, aunque son generalmente poco frecuentes, pueden incluir náuseas, erupciones cutáneas, diarrea, pancreatitis y nefritis intersticial aguda. Sin embargo, estos efectos adversos no son comunes y, en general, las formulaciones de 5-ASA se consideran bien toleradas.
Además de los compuestos de mesalamina, existen otros fármacos que contienen 5-ASA en su estructura química, como la sulfasalazina y el balsalazida. Estos compuestos están unidos por un enlace azo a otro agente, como la sulfapiridina o un péptido inerte. El enlace azo tiene como objetivo evitar la absorción prematura de 5-ASA en el intestino delgado. Tras la escisión de este enlace por las bacterias colónicas, el 5-ASA se libera en el colon. Sin embargo, el grupo sulfapiridina que acompaña a la sulfasalazina se absorbe y puede generar efectos secundarios en el 15-30% de los pacientes. Entre los efectos adversos más comunes se encuentran las náuseas, la oligospermia, la leucopenia, la agranulocitosis, las alteraciones en el metabolismo del folato, y reacciones de hipersensibilidad como fiebre, erupciones cutáneas, anemia hemolítica y neumonitis. Debido a la incidencia de estos efectos secundarios, la sulfasalazina se utiliza con menor frecuencia que otros agentes, como el balsalazida, que tienden a tener una mejor tolerabilidad.
Mesalamina tópica
El 5-ASA también está disponible en formulaciones tópicas, como supositorios y enemas, que están diseñados para entregar concentraciones mucho más altas de 5-ASA directamente en el colon distal. Estas formulaciones son especialmente útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias que afectan principalmente al colon, como la colitis ulcerosa. Los supositorios, como el Canasa (1000 mg), y los enemas, como el Rowasa (4 g en 60 mL), permiten una acción localizada en el colon, lo que mejora la eficacia del tratamiento y reduce la necesidad de un tratamiento sistémico. Los efectos secundarios asociados con las formulaciones tópicas de 5-ASA son poco comunes y generalmente son bien toleradas por los pacientes.
Fuente y lecturas recomendadas:
- Goldman, L., & Schafer, A. I. (Eds.). (2020). Goldman-Cecil Medicine (26th ed.). Elsevier.
- Loscalzo, J., Fauci, A. S., Kasper, D. L., Hauser, S. L., Longo, D. L., & Jameson, J. L. (Eds.). (2022). Harrison. Principios de medicina interna (21.ª ed.). McGraw-Hill Education.
- Papadakis, M. A., McPhee, S. J., Rabow, M. W., & McQuaid, K. R. (Eds.). (2024). Diagnóstico clínico y tratamiento 2025. McGraw Hill.
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