Tratamiento del dolor con acetaminofén y AINEs

por Homo medicus · Publicada 13 de abril de 2024 · Actualizado 13 de abril de 2024

El tratamiento del dolor con acetaminofén (paracetamol) y AINEs (antiinflamatorios no esteroides) es un enfoque común en la medicina para aliviar una variedad de condiciones dolorosas y reducir la fiebre. Ambos tipos de medicamentos tienen sus propias ventajas y consideraciones, y su elección depende de varios factores, como la causa y la gravedad del dolor, así como las condiciones médicas del paciente.

Acetaminofén

El acetaminofén, también conocido como paracetamol, es un fármaco analgésico y antipirético ampliamente utilizado en la práctica clínica para el tratamiento del dolor y la fiebre. Su dosificación estándar por vía oral oscila entre 500 y 1000 mg cada 6 horas, con una dosis máxima diaria de 4000 mg para el uso a corto plazo. Esta dosificación y frecuencia se han establecido para proporcionar un alivio eficaz del dolor y la fiebre en adultos.

Sin embargo, se han establecido pautas específicas para su uso a largo plazo y en ciertos grupos de pacientes debido al riesgo de hepatotoxicidad asociado. Se recomienda que la dosis total de acetaminofén no exceda los 3000 mg por día para uso continuado, y se debe reducir aún más a 2000 mg por día en pacientes mayores y aquellos con enfermedad hepática subyacente. Estas precauciones se derivan de la capacidad limitada del hígado para metabolizar el acetaminofén en estos grupos de pacientes, lo que aumenta el riesgo de acumulación de metabolitos tóxicos y daño hepático.

La hepatotoxicidad es una preocupación importante relacionada con el acetaminofén, especialmente debido a su inclusión en varios medicamentos de venta libre y recetados, así como en combinaciones con opioides como el Vicodin o el Norco. La falta de conciencia sobre la presencia de acetaminofén en estos productos puede llevar a una ingesta inadvertidamente alta y, por lo tanto, aumentar el riesgo de toxicidad hepática.

Para abordar esta preocupación, se han implementado regulaciones que limitan la cantidad de acetaminofén en ciertos medicamentos combinados, como aquellos que contienen codeína. Estas medidas tienen como objetivo reducir la exposición total al acetaminofén y, por lo tanto, disminuir el riesgo de hepatotoxicidad asociada.

En resumen, la dosificación adecuada del acetaminofén es esencial para garantizar un equilibrio óptimo entre su eficacia terapéutica y la seguridad del paciente. Las pautas de dosificación están diseñadas para minimizar el riesgo de hepatotoxicidad, especialmente en poblaciones vulnerables, y es crucial respetar estas recomendaciones para evitar efectos adversos graves.

AINEs

Los antiinflamatorios no esteroides (AINEs), incluida la aspirina, son fármacos con propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias que actúan principalmente mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), reduciendo así la síntesis de prostaglandinas responsables de la respuesta inflamatoria y del dolor. La aspirina, específicamente, se administra comúnmente en dosis de 325-650 mg por vía oral cada 4 horas para el control de síntomas como el dolor y la fiebre. Sin embargo, su uso está asociado con efectos secundarios gastrointestinales significativos, incluyendo irritación y sangrado, los cuales pueden ser mitigados mediante la utilización de formulaciones recubiertas entéricas y la administración concomitante de medicamentos inhibidores de la bomba de protones (PPI) para reducir la producción de ácido gástrico y proteger el revestimiento del estómago.

Tratamiento del dolor con acetaminofén y AINEs

Además de los efectos gastrointestinales adversos, la aspirina presenta otros riesgos, como el sangrado, las reacciones alérgicas y la asociación con el síndrome de Reye en niños y adolescentes, lo que limita su uso en estos grupos de población. El síndrome de Reye es una afección rara pero grave que se ha asociado con el uso de aspirina en niños y adolescentes durante infecciones virales.

Además, todos los AINEs, incluida la aspirina, aumentan el riesgo de sangrado gastrointestinal y nefrotoxicidad, especialmente en pacientes de edad avanzada. La inhibición de la COX-1 por los AINEs es responsable del aumento del riesgo de sangrado gastrointestinal, mientras que la lesión renal puede ocurrir debido a la vasoconstricción de las arterias renales.

Para contrarrestar estos efectos secundarios, se puede recurrir al uso concomitante de inhibidores de la bomba de protones (PPI) como el omeprazol para prevenir el sangrado y la ulceración gastrointestinal asociados con los AINEs. Además, el celecoxib, un inhibidor selectivo de la COX-2, puede ser una alternativa en pacientes con mayor riesgo de efectos gastrointestinales, ya que tiene un menor riesgo de sangrado. Sin embargo, su uso está asociado con un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular debido a la inhibición selectiva de la COX-2.

Es importante tener en cuenta que todos los AINEs pueden causar retención de líquidos, lesión renal y exacerbaciones de la insuficiencia cardíaca, por lo que deben usarse con precaución en pacientes con estas condiciones. Por último, las formulaciones tópicas de AINEs, como el parche de diclofenaco o el gel de diclofenaco, pueden ser preferibles en algunos casos, ya que tienen una absorción sistémica reducida y, por lo tanto, menos efectos secundarios en comparación con la administración oral.

Medicamento (Marca)	Dosis habitual para adultos	Basado en el peso corporal total
Acetaminofén (Ofirmev)	≥ 50 kg: 1000 mg intravenoso cada 6–8 horas	Acetaminofén o paracetamol2 (Tylenol, Datril, etc) ≥ 50 kg: 325–500 mg por vía oral cada 4 horas o 500–1000 mg por vía oral cada 6 horas, hasta 2000–4000 mg/día < 50 kg: 10–15 mg/kg cada 4 horas por vía oral; 15–20 mg/kg cada 4 horas por vía rectal, hasta 2000–3000 mg/día No es un AINE porque carece de efectos antiinflamatorios periféricos. Equivalente a la aspirina como agente analgésico y antipirético. Limite la dosis a 4000 mg/día en dolor agudo. Limite las dosis a 2000 mg/día en pacientes mayores y aquellos con enfermedad hepática. Tenga cuidado con las múltiples fuentes de acetaminofén en analgésicos combinados, remedios para el resfriado y somníferos.
Aspirina	≥ 50 kg: 325–650 mg por vía oral cada 4 horas < 50 kg: 10–15 mg/kg cada 4 horas por vía oral; 15–20 mg/kg cada 4 horas por vía rectal	También disponible en forma oral recubierta entérica que se absorbe más lentamente pero se tolera mejor.
Celecoxib (Celebrex)	≥ 50 kg: 200 mg por vía oral una vez al día (OA); 100–200 mg por vía oral dos veces al día (RA) < 50 kg: 100 mg por vía oral una vez al día o dos veces al día	Inhibidor de la ciclooxigenasa-2. Sin efectos antiplaquetarios. Dosis más bajas para ancianos que pesan < 50 kg. Menor incidencia de úlcera GI endoscópica que los AINEs. No se sabe si hay una verdadera menor incidencia de sangrado GI. El celecoxib está contraindicado en la alergia a las sulfonamidas.
Diclofenaco, parche (Flector)	Parche tópico al 1.3% aplicado dos veces al día	Aplique el parche en la zona más dolorosa.
Gel de diclofenaco (Voltaren)	Gel al 1% 2–4 g cuatro veces al día	El gel de diclofenaco al 1% está disponible sin receta.
Diclofenaco (Zorvolex, otros)	≥ 50 kg: 50–75 mg por vía oral dos o tres veces al día	Puede imponer un mayor riesgo de hepatotoxicidad. Producto con recubrimiento entérico; inicio lento. Las formulaciones tópicas pueden resultar en menos efectos secundarios que las formulaciones orales.
Diclofenaco (Voltaren, Cataflam, otros)	≥ 50 kg: 50–75 mg por vía oral dos o tres veces al día; 1% gel 2–4 g cuatro veces al día	Puede imponer un mayor riesgo de hepatotoxicidad. Producto con recubrimiento entérico; inicio lento. Las formulaciones tópicas pueden resultar en menos efectos secundarios que las formulaciones orales.
Liberación sostenida de diclofenaco (Voltaren-XR, otros)	≥ 50 kg: 100–200 mg por vía oral una vez al día
Etodolaco (Lodine, otros)	≥ 50 kg: 200–400 mg por vía oral cada 6–8 horas
Ibuprofeno (Caldolor)	≥ 50 kg: 400–800 mg intravenoso cada 6 horas según sea necesario (máx 3.2 g/día)	Relativamente bien tolerado y económico.
Ibuprofeno (Motrin, Advil, Rufen, otros)	≥ 50 kg: 400–800 mg por vía oral cada 6 horas según sea necesario < 50 kg: 10 mg/kg por vía oral cada 6–8 horas	Generalmente bien tolerado.
Indometacina (Indocin, Indometh, otros)	≥ 50 kg: 25–50 mg por vía oral dos a cuatro veces al día	Mayor incidencia de efectos tóxicos relacionados con la dosis, especialmente efectos GI y de médula ósea.
Trometamina de ketorolaco	≥ 50 kg: 10 mg por vía oral cada 4–6 horas hasta un máximo de 40 mg/día por vía oral	Uso a corto plazo (< 5 días) únicamente; de lo contrario, aumento del riesgo de efectos secundarios GI.
Trometamina de ketorolaco	≥ 50 kg: 30–60 mg cada 6 horas por vía intramuscular o intravenosa según sea necesario	AINE intramuscular o intravenoso como alternativa a los opioides. Dosis más bajas para ancianos. Uso a corto plazo (< 5 días) únicamente.
Salicilato de magnesio (varios)	≥ 50 kg: 325–650 mg por vía oral cada 6 horas
Meloxicam (Mobic)	≥ 50 kg: 7.5 mg por vía oral cada 12 horas	Relación COX-2/COX-1 intermedia similar al diclofenaco.
Nabumetona (Relafen)	≥ 50 kg: 500–1000 mg por vía oral una vez al día (dosis máx 2000 mg/día)	Puede ser menos ulcerogénico que el ibuprofeno, pero los efectos secundarios totales pueden no ser menores.
Naproxeno (Naprosyn, Anaprox, Aleve [OTC], otros)	≥ 50 kg: 250–500 mg por vía oral cada 6–8 horas < 50 kg: 5 mg/kg cada 8 horas por vía oral	Generalmente bien tolerado. Dosis más bajas para ancianos.