Concepto
Los betabloqueantes son una piedra angular de la terapia con fármacos antiarrítmicos. Los β-bloqueadores son agentes generalmente seguros que suprimen eficazmente los latidos ectópicos ventriculares y la arritmia, y previenen la muerte cardíaca súbita en una amplia gama de enfermedades cardíacas. Se enumeran los bloqueadores β utilizados actualmente, sus mecanismos de acción, otras acciones extracardíacas y usos terapéuticos.
Clasificación, mecanismo de acción y usos terapéuticos
| Fármaco | Mecanismo de acción | Uso terapéutico |
|---|---|---|
| Antagonistas β-adrenérgicos no selectivos ( primera generación ): | ||
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| Propranolol | Igual afinidad por β1 y β2. Efecto estabilizador de membranas. | Se utiliza para: hipertensión, angina, arritmia supraventricular, arritmia ventricular, infarto de miocardio. |
| Nadolol | Igual afinidad por β1 y β2. Sin actividad simpaticomimética o estabilizadora de membranas. | Se utiliza para: hipertensión, angina, síndrome de QT largo. |
| Timolol | Igual afinidad por β1 y β2. Sin actividad simpaticomimética o estabilizadora de membranas. | Hipertensión, Insuficiencia cardiaca congestiva, infarto agudo de miocardio. |
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| Antagonistas adrenérgicos selectivos β 1 ( segunda generación ): | ||
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| Metoprolol | Sin actividad simpaticomimética o estabilizadora de membranas. | Se utiliza para: hipertensión esencial, angina, taquicardia, insuficiencia cardiaca, síncope vasovagal, prevención secundaria después de un infarto de miocardio |
| Atenolol | Sin actividad simpaticomimética o estabilizadora de membranas. | Se utiliza para: hipertensión, enfermedad coronaria, arritmias, angina, reduce el riesgo de complicaciones después de un infarto de miocardio |
| Esmolol | Poca actividad simpaticomimética, ninguna actividad estabilizadora de membranas. | Se utiliza cuando se desea una duración corta o en pacientes críticamente enfermos donde puede ser necesaria una retirada rápida. |
| Acebutolol | Cierta actividad simpaticomimética y estabilizadora de membranas. | Se utiliza para hipertensión, arritmias auriculares y ventriculares, infarto agudo de miocardio en pacientes de alto riesgo. |
| Bisoprolol | Sin actividad simpaticomimética o estabilizadora de membranas. Mayor grado de selectividad β1 que metoprolol o atenolol. | Se utiliza para: Falla cardiaca, hipertensión, infarto de miocardio, arritmias |
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| Antagonistas β-adrenérgicos con efectos cardiovasculares adicionales. También poseen acciones vasodilatadoras ( tercera generación) | ||
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| Labetalol | Antagonista competitivo de los receptores α1 y β (β1 y β2). Actividad agonista parcial en β2 y también inhibe la captación neuronal de norepinefrina (similar a la cocaína). | Se utiliza para hipertensión crónica o emergencias hipertensivas. |
| Carvedilol | Bloquea α1, β1 y β2 similar al labetalol, pero también tiene propiedades antioxidantes y antiinflamatorias. Tiene acción estabilizadora de la membrana, pero no tiene actividad simpaticomimética. | Produce vasodilatación y efectos antiinflamatorios que pueden ayudar al tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Aprobado para su uso en hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva y disfunción del ventrículo izquierdo después de un infarto de miocardio |
| Celiprolol | antagonista β1. Agonista parcial β2. También antagonista α2 y promueve la producción de Oxido nitroso. | Reduce la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Se usa para tratar la hipertensión y la angina. |
| Nebivolol | Antagonista β1 con acción vasodilatadora endotelial mediada por Oxido nitroso. | También tiene acción antioxidante y efectos neutros o favorables sobre el metabolismo de carbohidratos y lípidos. Aprobado para el tratamiento de la hipertensión |
