Mecanismos de acción y usos terapéuticos de los betabloquedores.

Mecanismos de acción y usos terapéuticos de los betabloquedores.
Mecanismos de acción y usos terapéuticos de los betabloquedores.
Concepto

Los betabloqueantes son una piedra angular de la terapia con fármacos antiarrítmicos. Los β-bloqueadores son agentes generalmente seguros que suprimen eficazmente los latidos ectópicos ventriculares y la arritmia, y previenen la muerte cardíaca súbita en una amplia gama de enfermedades cardíacas. Se enumeran los bloqueadores β utilizados actualmente, sus mecanismos de acción, otras acciones extracardíacas y usos terapéuticos.

 

Clasificación, mecanismo de acción y usos terapéuticos
Fármaco Mecanismo de acción Uso terapéutico
Antagonistas β-adrenérgicos no selectivos ( primera generación ):

Propranolol Igual afinidad por β1 y β2. Efecto estabilizador de membranas. Se utiliza para: hipertensión, angina, arritmia supraventricular, arritmia ventricular, infarto de miocardio.
Nadolol Igual afinidad por β1 y β2. Sin actividad simpaticomimética o estabilizadora de membranas. Se utiliza para: hipertensión, angina, síndrome de QT largo.
Timolol Igual afinidad por β1 y β2. Sin actividad simpaticomimética o estabilizadora de membranas. Hipertensión, Insuficiencia cardiaca congestiva, infarto agudo de miocardio.

Antagonistas adrenérgicos selectivos β 1 ( segunda generación ):

Metoprolol Sin actividad simpaticomimética o estabilizadora de membranas. Se utiliza para: hipertensión esencial, angina, taquicardia, insuficiencia cardiaca, síncope vasovagal, prevención secundaria después de un infarto de miocardio
Atenolol Sin actividad simpaticomimética o estabilizadora de membranas. Se utiliza para: hipertensión, enfermedad coronaria, arritmias, angina, reduce el riesgo de complicaciones después de un infarto de miocardio
Esmolol Poca actividad simpaticomimética, ninguna actividad estabilizadora de membranas. Se utiliza cuando se desea una duración corta o en pacientes críticamente enfermos donde puede ser necesaria una retirada rápida.
Acebutolol Cierta actividad simpaticomimética y estabilizadora de membranas. Se utiliza para hipertensión, arritmias auriculares y ventriculares, infarto agudo de miocardio en pacientes de alto riesgo.
Bisoprolol Sin actividad simpaticomimética o estabilizadora de membranas. Mayor grado de selectividad β1 que metoprolol o atenolol. Se utiliza para: Falla cardiaca, hipertensión, infarto de miocardio, arritmias

Antagonistas β-adrenérgicos con efectos cardiovasculares adicionales. También poseen acciones vasodilatadoras ( tercera generación)

Labetalol Antagonista competitivo de los receptores α1 y β (β1 y β2). Actividad agonista parcial en β2 y también inhibe la captación neuronal de norepinefrina (similar a la cocaína). Se utiliza para hipertensión crónica o emergencias hipertensivas.
Carvedilol Bloquea α1, β1 y β2 similar al labetalol, pero también tiene propiedades antioxidantes y antiinflamatorias. Tiene acción estabilizadora de la membrana, pero no tiene actividad simpaticomimética. Produce vasodilatación y efectos antiinflamatorios que pueden ayudar al tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Aprobado para su uso en hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva y disfunción del ventrículo izquierdo después de un infarto de miocardio
Celiprolol antagonista β1. Agonista parcial β2. También antagonista α2 y promueve la producción de Oxido nitroso. Reduce la frecuencia cardíaca y la presión arterial. Se usa para tratar la hipertensión y la angina.
Nebivolol Antagonista β1 con acción vasodilatadora endotelial mediada por Oxido nitroso. También tiene acción antioxidante y efectos neutros o favorables sobre el metabolismo de carbohidratos y lípidos. Aprobado para el tratamiento de la hipertensión

 

 

 

 

 

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