¿Para qué sirven los supositorios de mesalazina?

¿Para qué sirven los supositorios de mesalazina?
¿Para qué sirven los supositorios de mesalazina?

Los supositorios de mesalazina sirven para el tratamiento de episodios agudos y mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerativa leve a moderada limitada en el recto (Proctitis ulcerativa). Para el tratamiento de inflamación de hemorroides internas (250 y 500 mg).

El mecanismo de la acción antiinflamatoria es desconocido. Los resultados de los estudios in vitro indican que la inhibición de la lipooxigenasa puede jugar un papel. Se han demostrado efectos en la concentración de prostaglandinas en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico/5-ASA) puede funcionar como eliminador de radicales libres de oxígeno.

Al llegar al tracto gastrointestinal, la mesalazina administrada por vía rectal tiene principalmente efectos locales en la mucosa y submucosa del tejido intestinal.

La mesalazina se absorbe mayormente en las áreas proximales y su absorción es mínima en las porciones distales del intestino. Es metabolizada presistémicamente por la mucosa intestinal y el hígado al ácido N-acetil-5-aminosalicílico inactivo farmacológicamente (N-Ac-5-ASA). Se ha observado que la acetilación es independiente del fenotipo acetilador del paciente. Parte de la acetilación ocurre por la acción de bacterias colónicas. La unión a proteínas de mesalazina es 43% y de N-Ac-5ASA 78%.

La mesalazina y el metabolito N-Ac-5-ASA se eliminan en las heces principalmente, por vía renal y biliar en menor gardo. La excreción renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Aproximadamente el 1% de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna, principalmente como N-Ac-5-ASA.

Para el tratamiento de episodios agudos de colitis ulcerativa se indica os supositorios de 250 mg o un supositorio de 500 mg tres veces al día (equivalentes a 1500 mg de mesalazina por día) administrado dentro del recto. O bien, un supositorio de 1 g una vez al día (equivalente a 1 g de mesalazina), preferentemente antes de acostarse. Administrado dentro del recto.

Para el mantenimiento en colitis ulcerativa la dosis es de un supositorio de 250 mg tres veces al día  o un supositorio de 500 mg dos veces al día administrado dentro del recto. O bien, un supositorio de 1 g una vez al día (equivalente a 1 g de mesalazina), preferentemente antes de acostarse. Administrado dentro del recto.

Para el tratamiento de inflamación de hemorroides internas la dosis puede ser de un supositorio de 250 mg o 500 mg dos veces al día, administrado dentro del recto.

Cuando se usa tres veces al día los supositorios deben administrarse dentro del recto por la mañana, al mediodía y antes de acostarse. La dosis de una vez al día, debe de ser administrado por la noche antes de acostarse.

 

 

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