Los opioides son los analgésicos más potentes disponibles. De todos los analgésicos, los opioides tienen la más amplia gama de eficacia y proporcionan el método más fiable y eficaz para el alivio rápido del dolor.
Los efectos secundarios son frecuentes y molestos, casi todos son reversibles, e incluyen náusea, vómito, prurito y estreñimiento. La depresión respiratoria es poco común con las dosis corrientes de analgésicos, pero puede ser letal. La depresión respiratoria inducida por opioides se acompaña de sedación y lentificación de la frecuencia respiratoria.
Los efectos secundarios de los opioides se revierten rápidamente con la naloxona, antagonista narcótico.
Los opioides producen analgesia al actuar en el sistema nervioso central. Activan neuronas inhibidoras del dolor e inhiben de manera directa aquellas encargadas de transmitirlo.
Gran parte de los analgésicos opioides que se distribuyen de manera comercial, actúan en el mismo receptor de opioides (receptor µ), con diferencias principalmente en potencia, rapidez con que inicia la acción, duración de la misma y vía óptima de administración.
Algunos efectos secundarios provienen de la acumulación de metabolitos no opioides que son peculiares y propios de fármacos individuales.
El alivio más rápido del dolor se logra con la administración intravenosa de opioides y es mucho más lenta con la administración por vía oral.
Los efectos de los opioides dependen de las dosis y se observa enorme variación de un paciente a otro en aquellas que alivian el dolor, y producen efectos secundarios.
Es frecuente la depresión respiratoria sinérgica cuando se administran opioides con otros depresores del sistema nervioso central, muy a menudo las benzodiazepinas.
Los opioides se pueden inyectar a través de un catéter colocado a nivel intratecal o epidural. Gracias al contacto directo del opiáceo con la médula espinal se obtiene una analgesia regional con una dosis total bastante baja.
También se pueden utilizar las vías intra nasal (butorfanol), rectal y transdérmica (fentanilo y buprenorfina) o por la mucosa de la boca.
Cuando se usan a la vez opioides e inhibidores de la COX se obtienen efectos aditivos. Las mezclas de acetaminofeno y de un opiáceo en proporciones constantes conllevan un riesgo importante. Si se administran dosis más altas por la mayor intensidad del dolor o por el menor efecto de los opioides, debido al aumento de su tolerancia, pueden alcanzarse concentraciones de acetaminofeno hepatotóxicas.
Los efectos secundarios por el uso a corto plazo de opioides incluyen náusea, estreñimiento y prurito; los riesgos del uso de opioides a largo plazo incluyen hipersensibilidad al dolor, hipogonadismo y dependencia.

Fuente: Harrison: Principios de Medicina Interna, 20ª Edición. McGraw-Hill Interamericana. 2020
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Originally posted on 11 de julio de 2022 @ 12:31 PM