¿Para que sirve el aciclovir en tabletas?

por Homo medicus · 8 de marzo de 2024

Aciclovir en tabletas es un medicamento antiviral ampliamente utilizado en el tratamiento y la profilaxis de diversas infecciones causadas por virus herpes, como el herpes genital, el herpes mucocutáneo, y el herpes zoster. Su eficacia radica en su capacidad para inhibir la replicación viral, lo que lo convierte en una opción terapéutica y profiláctica eficaz en diversas situaciones, tanto para pacientes inmunocomprometidos como no inmunocomprometidos.

Indicaciones del aciclovir

Herpes genital: Aciclovir en tabletas se utiliza en el tratamiento de episodios incipientes y recurrentes del herpes genital en pacientes inmunocomprometidos y no inmunocomprometidos. El herpes genital es causado principalmente por el virus del herpes simple tipo II (VHSII). La administración de Aciclovir ayuda a reducir la duración y la gravedad de los brotes, aliviando los síntomas dolorosos y contribuyendo a una recuperación más rápida.
Herpes mucocutáneo: Este medicamento también es eficaz en el tratamiento del herpes mucocutáneo causado por el virus del herpes simple tipo I (VHSI) y tipo II (VHSII). Estas infecciones pueden afectar áreas como los labios, la boca y las mucosas genitales. El uso de Aciclovir ayuda a controlar y reducir la duración de los brotes, aliviando la incomodidad y el dolor asociados.
Herpes zoster: Aciclovir tabletas son indicadas en infecciones por herpes zoster causadas por el virus de la varicela zoster (VVZ) en pacientes inmunocomprometidos. El herpes zoster, comúnmente conocido como culebrilla, es una reactivación del virus de la varicela en el cuerpo y puede ser particularmente grave en personas con sistemas inmunológicos debilitados. Aciclovir ayuda a controlar la infección y a aliviar los síntomas.
Varicela zoster: En pacientes no inmunocomprometidos, Aciclovir tabletas son útiles en el tratamiento de la varicela zoster, especialmente cuando se administran dentro de las primeras 24 horas después de la aparición del exantema (erupción cutánea). Esto puede reducir la duración de la enfermedad y minimizar complicaciones.
Profilaxis: Además de su uso terapéutico, Aciclovir también se utiliza como profiláctico en herpes genital, herpes simple y herpes zoster en pacientes inmunocomprometidos. La administración preventiva de Aciclovir ayuda a reducir el riesgo de brotes y complicaciones en personas con sistemas inmunológicos debilitados.

Propiedades farmacéuticas del aciclovir

El aciclovir es un derivado análogo del nucleósido acíclico guanina, que carece del radical 3-hidroxil de la cadena lateral.

Cuando el Aciclovir ingresa a las células infectadas por el virus herpes, su estructura química similar a la timidina permite su captación selectiva. Dentro de estas células, una enzima viral conocida como timidincinasa desencadena la primera etapa de fosforilación del Aciclovir, convirtiéndolo en monofosfato de Aciclovir. Es importante destacar que este paso es específico para el virus herpes y solo ocurre en las células infectadas.

Posteriormente, el monofosfato de Aciclovir se somete a dos fases adicionales de fosforilación, transformándose en difosfato y, finalmente, en trifosfato de Aciclovir. Estas etapas de fosforilación requieren la intervención de enzimas celulares, lo que amplía la selectividad del mecanismo antiviral.

La forma activa del medicamento, el trifosfato de Aciclovir, puede incorporarse en las cadenas en crecimiento del ADN viral gracias a la acción de la ADN polimerasa viral, una enzima crucial para la replicación del virus herpes. Sin embargo, una vez que el trifosfato de Aciclovir se encuentra en la cadena de ADN, actúa como un “terminador”, impidiendo la adición de nuevos nucleótidos. Este efecto detiene la síntesis del ADN viral, lo que, en última instancia, bloquea la replicación del virus herpes.

El Aciclovir es convertido en sus formas activas principalmente dentro de las células infectadas por virus herpes, y este proceso tiene poca eficacia en las células no infectadas. Esto significa que el medicamento se activa de manera específica en las células que están siendo atacadas por el virus, lo que limita su toxicidad hacia las células sanas. Este enfoque selectivo es beneficioso ya que minimiza los efectos secundarios no deseados en el organismo.

Farmacodinámia

El Aciclovir en forma oral se absorbe de manera limitada en el tracto gastrointestinal, y su absorción no se ve significativamente afectada por la ingesta de alimentos. La cantidad de medicamento que realmente se encuentra disponible en la sangre, llamada biodisponibilidad, oscila en promedio alrededor del 20%, con un rango que va del 15% al 30%.

Una vez en el torrente sanguíneo, el Aciclovir se distribuye ampliamente en varios tejidos y fluidos del cuerpo, incluyendo el cerebro, riñones, hígado, pulmones, humor acuoso (el líquido dentro del ojo), intestinos, músculos, bazo, leche materna, útero, mucosa vaginal y secreciones vaginales, semen, líquido amniótico, líquido cefalorraquídeo (LCR) y el líquido dentro de las vesículas herpéticas. Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, hígado e intestinos. El LCR alcanza aproximadamente la mitad de la concentración presente en la sangre, y el medicamento también atraviesa la barrera placentaria durante el embarazo. La unión del Aciclovir a las proteínas en la sangre es baja, generalmente oscilando entre el 9% y el 33%.

Cuando se administran 200 mg de Aciclovir cada 4 horas, la concentración máxima en la sangre alcanza 0.6 mcg/ml; con 400 mg cada 4 horas, sube a 1.2 mcg/ml; y con 800 mg cada 4 horas, llega a 1.6 mcg/ml.

El Aciclovir se somete a un proceso de transformación en el hígado, y en la orina se puede detectar principalmente su principal metabolito, la 9-carboximetoximetilguanina, que representa alrededor del 9 al 13% de la dosis total.

La vida media del Aciclovir, es decir, el tiempo que tarda en eliminarse a la mitad de la concentración en la sangre, es de alrededor de 2.5 horas cuando se administra por vía oral en adultos con una función renal normal, con un rango promedio de 1.5 a 6 horas. En neonatos, esta vida media es aproximadamente de 4 horas y puede extenderse hasta 20 horas en personas con una función renal gravemente comprometida.

La eliminación principal del Aciclovir ocurre a través de la filtración en los glomérulos renales y la secreción renal del Aciclovir no metabolizado, con alrededor del 15% excretado en forma del metabolito 9-carboximetoximetilguanina o de otros metabolitos menos importantes que no tienen actividad antiviral.

Aciclovir en tabletas

Dosis de aciclivir

Herpes Simple:
- Para el tratamiento, se sugieren 200 a 400 mg del medicamento cinco veces al día durante un período de diez días.
- Como medida preventiva (profilaxis), la dosis recomendada es de 400 mg cada 12 horas.
Herpes Zoster:
- En el caso del herpes zoster, se recomienda una dosis de 800 mg cada 4 horas o cinco veces al día durante un período de siete a diez días.
Herpes Genital:
- Para el tratamiento inicial de herpes genital, se sugiere tomar 200 mg cada 4 horas o cinco veces al día durante diez días.
- En infecciones recurrentes, la dosis es de 200 mg cada 4 horas o cinco veces al día durante cinco días.
- En pacientes que reciben medicamentos inmunosupresores, la recomendación es de 400 mg cada 12 horas o 200 mg tres a cinco veces al día.
Varicela:
- Para tratar la varicela, la dosis se basa en el peso corporal, con una recomendación de 20 mg por kg de peso, hasta un máximo de 800 mg por dosis. Esto debe tomarse cuatro a cinco veces al día durante un período de cinco días.