Prazosin, terazosin y doxazosin son agentes farmacológicos que pertenecen a la clase de los bloqueadores alfa-adrenérgicos. Su mecanismo de acción se centra en la inhibición de los receptores alfa-adrenérgicos postsinápticos, lo que resulta en la relajación del músculo liso vascular. Este proceso tiene un impacto significativo en la reducción de la resistencia vascular periférica, lo que a su vez conduce a una disminución de la presión arterial.
Los receptores alfa-adrenérgicos están presentes en diversas estructuras del sistema cardiovascular, y su activación generalmente provoca vasoconstricción, aumentando así la presión arterial. Los bloqueadores alfa, al antagonizar estos receptores, promueven una dilatación de los vasos sanguíneos, facilitando el flujo sanguíneo y reduciendo la carga sobre el corazón. Esta capacidad de disminuir la resistencia vascular periférica es crucial en el tratamiento de la hipertensión, y estos fármacos pueden ser efectivos como terapia única en algunos pacientes.
Sin embargo, es importante señalar que la eficacia de estos agentes puede disminuir con el tiempo debido a un fenómeno conocido como taquifilaxia. La taquifilaxia se refiere a la rápida desensibilización de los receptores, lo que puede llevar a una disminución en la respuesta terapéutica del medicamento tras un uso prolongado. Por lo tanto, aunque estos bloqueadores alfa pueden ser inicialmente efectivos, es posible que se requiera ajustar el tratamiento para mantener su eficacia.
Una de las ventajas de los bloqueadores alfa es que, a diferencia de algunos beta-bloqueadores y diuréticos, no tienen efectos adversos significativos sobre los niveles de lípidos en suero. De hecho, se ha observado que los bloqueadores alfa pueden contribuir a aumentar los niveles de lipoproteínas de alta densidad, conocidas comúnmente como colesterol HDL, mientras que al mismo tiempo reducen el colesterol total. No obstante, la relevancia clínica de estos cambios en los perfiles lipídicos a largo plazo aún no ha sido claramente establecida, y se requieren más investigaciones para determinar si estos efectos son beneficiosos en términos de salud cardiovascular a largo plazo.
Bloqueadores Alfa-Adrenérgicos
Doxazosin (Cardura)
- Dosis inicial: 1 mg antes de acostarse
- Rango de dosis: 1–16 mg una vez al día
- Efectos secundarios comunes: síncope con la primera dosis, hipotensión postural, mareos, palpitaciones, dolor de cabeza, debilidad, somnolencia, disfunción sexual, efectos anticolinérgicos (como sequedad de boca y visión borrosa), incontinencia urinaria.
- Efectos de la primera dosis: pueden ser menos pronunciados con doxazosin en comparación con otros bloqueadores alfa.
- Otros efectos: puede aumentar los niveles de lipoproteínas de alta densidad (HDL) y reducir los de lipoproteínas de baja densidad (LDL) en el suero.
- Usos adicionales: puede proporcionar alivio a corto plazo de los síntomas obstructivos prostáticos.
- Eficacia: menos efectivo que los diuréticos para prevenir eventos cardiovasculares.
Doxazosin (Cardura XL)
- Dosis inicial: 4 mg de liberación prolongada (ER) una vez al día
- Rango de dosis: 4–8 mg de liberación prolongada (ER) una vez al día
Prazosin (Minipress)
- Dosis inicial: 1 mg dos o tres veces al día; tomar la primera dosis antes de acostarse
- Rango de dosis: 2–20 mg en 2 o 3 dosis diarias
Terazosin (Hytrin)
- Dosis inicial: 1 mg antes de acostarse
- Rango de dosis: 1–20 mg en 1 o 2 dosis al día
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de los bloqueadores alfa-adrenérgicos, como prazosin, terazosin y doxazosin, son relativamente comunes, y su aparición es importante para considerar su perfil de seguridad en el tratamiento de la hipertensión y otras condiciones asociadas. Estos efectos secundarios pueden ser de diversa naturaleza y, en muchos casos, están relacionados con la acción farmacológica de estos medicamentos sobre los receptores alfa-adrenérgicos y el sistema cardiovascular.
Uno de los efectos secundarios más prominentes y frecuentes es la hipotensión marcada que puede ocurrir después de la primera dosis. Este fenómeno es especialmente relevante porque los bloqueadores alfa causan una relajación del músculo liso vascular, lo que puede inducir una caída abrupta en la presión arterial. Debido a este riesgo, se recomienda administrar una dosis inicial baja, preferentemente antes de acostarse, para minimizar los efectos de la hipotensión postural, que es más pronunciada en las primeras horas tras la administración del medicamento. Esta medida ayuda a prevenir mareos o síncope que podrían derivarse de una reducción excesiva de la presión arterial en un corto período de tiempo.
Además de la hipotensión, otros efectos secundarios que pueden ocurrir durante la terapia a largo plazo incluyen palpitaciones, dolores de cabeza y nerviosismo. Estos síntomas suelen ser el resultado de una respuesta compensatoria del organismo ante la disminución de la presión arterial o la modulación de los sistemas de neurotransmisión simpática y parasimpática. En este sentido, doxazosin podría ser menos problemático en cuanto a la aparición de estos efectos adversos, ya que su inicio de acción es más gradual en comparación con otros bloqueadores alfa. Esta liberación más lenta del fármaco puede reducir la intensidad y la frecuencia de los efectos secundarios, ya que evita cambios abruptos en la hemodinámica del paciente.
Sin embargo, un estudio significativo mostró que, cuando el doxazosin se utilizó como terapia inicial para la hipertensión, se observó un aumento considerable en las hospitalizaciones por insuficiencia cardíaca (insuficiencia cardiaca) y una mayor incidencia de accidente cerebrovascular en comparación con los pacientes que recibieron tratamiento con diuréticos. Este hallazgo llevó a la suspensión del uso de doxazosin en ese ensayo, ya que los riesgos asociados con su uso superaron los beneficios potenciales en ese contexto particular.
Además de los efectos cardiovasculares, los bloqueadores alfa pueden complicar otros procedimientos médicos, como la cataractectomía, debido al desarrollo del síndrome de iris flácido. Este síndrome puede complicar la cirugía ocular, incluso en pacientes que han suspendido el uso del medicamento. En este contexto, es esencial que los cirujanos oculistas sean informados de que el paciente ha estado tomando un bloqueador alfa, ya que el síndrome de iris flácido puede dificultar la realización de la operación, aumentando el riesgo de complicaciones intraoperatorias y postoperatorias.
Fuente y lecturas recomendadas:
- Goldman, L., & Schafer, A. I. (Eds.). (2020). Goldman-Cecil Medicine (26th ed.). Elsevier.
- Loscalzo, J., Fauci, A. S., Kasper, D. L., Hauser, S. L., Longo, D. L., & Jameson, J. L. (Eds.). (2022). Harrison. Principios de medicina interna (21.ª ed.). McGraw-Hill Education.
- Papadakis, M. A., McPhee, S. J., Rabow, M. W., & McQuaid, K. R. (Eds.). (2025). Diagnóstico clínico y tratamiento 2024. McGraw Hill.
Originally posted on 4 de noviembre de 2024 @ 4:33 PM
