¿Qué es el metabolismo de los fármacos?
El metabolismo de los fármacos es el proceso mediante el cual el organismo transforma los compuestos químicos de los fármacos en metabolitos que son más fáciles de eliminar. El metabolismo de los fármacos ocurre principalmente en el hígado, aunque también puede tener lugar en otros tejidos y órganos, como los riñones, los intestinos y los pulmones.
El metabolismo de los fármacos tiene varios propósitos importantes:
- Inactivación: El metabolismo de los fármacos puede convertirlos en formas inactivas o menos activas. Esto es beneficioso para el organismo, ya que reduce la duración y la intensidad del efecto del fármaco, evitando así una sobreexposición y posibles efectos adversos.
- Activación: En algunos casos, el metabolismo de los fármacos puede convertirlos en formas activas o más potentes. Esto ocurre principalmente con los fármacos pro-drogas, que son compuestos inactivos que requieren metabolismo para convertirse en su forma activa.
- Mejora de la eliminación: El metabolismo de los fármacos puede aumentar su hidrosolubilidad, lo que facilita su eliminación a través de la orina o las heces. Los metabolitos hidrosolubles son más fáciles de excretar que los fármacos originales, que a menudo son liposolubles y se eliminan con más dificultad.
El metabolismo de los fármacos se lleva a cabo principalmente por enzimas hepáticas, que son proteínas especializadas encargadas de catalizar las reacciones químicas involucradas en el metabolismo.
Desde el punto de vista de la farmacocinética, los tres aspectos esenciales del metabolismo de los fármacos son los siguientes:
- Cinética de primer orden. Para la mayoría de los fármacos en sus rangos de concentración terapéutica, la cantidad del fármaco metabolizado por unidad de tiempo es proporcional a la concentración plasmática del fármaco (Cp) y la fracción del fármaco eliminada por el metabolismo es constante (es decir, cinética de primer orden).
- Cinética de orden cero. Para algunos fármacos, como etanol y fenitoína, la capacidad metabólica se satura a las concentraciones usualmente empleadas, y el metabolismo del fármaco se convierte de orden cero; es decir, una cantidad constante de fármaco se metaboliza por unidad de tiempo. La cinética de orden cero también puede ocurrir con concentraciones altas (tóxicas) a medida que la capacidad metabólica para el fármaco se satura.
- Enzimas inducibles de biotransformación. Los principales sistemas que metabolizan fármacos son enzimas inducibles de amplio espectro con algunas variaciones genéticas predecibles. Los fármacos que son sustratos en común para una enzima que los metaboliza pueden interferir con el metabolismo de cada uno, o un fármaco puede inducir o incrementar el metabolismo de sí mismo u otros fármacos.
En general, las reacciones que metabolizan fármacos generan metabolitos inactivos más polares que se excretan fácilmente del cuerpo. Sin embargo, en algunos casos, se generan metabolitos con una potente actividad biológica o propiedades tóxicas.
Anatomía del hígado
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