¿Qué es el acoplamiento farmacológico?

¿Qué es el acoplamiento farmacológico?
¿Qué es el acoplamiento farmacológico?

La mayoría de los receptores para fármacos clínicamente relevantes son proteínas. Los receptores de fármacos mejor caracterizados son las proteínas reguladoras, los cuales median las acciones de señales químicas endógenas como neurotransmisores, autacoides y hormonas.

Otras clases de proteínas se han identificado claramente como receptores de fármacos. Las enzimas pueden inhibirse (o, con menos frecuencia, activarse) al unirse a un fármaco.

Las proteínas de transporte pueden ser objetivos farmacológicos útiles. Las proteínas estructurales también son objetivos farmacológicos importantes.

Cuando un agonista ocupa un receptor ocurren cambios conformacionales en la proteína del receptor que representan la base fundamental de la activación del receptor y el primero de los muchos pasos requeridos para producir una respuesta farmacológica. El proceso de transducción global que vincula la ocupación de los receptores con los fármacos y la respuesta farmacológica se denomina acoplamiento.

Los antagonistas del receptor se unen a los receptores, pero no los activan; la acción principal de los antagonistas es reducir los efectos de los agonistas (otros fármacos o moléculas reguladoras endógenas) que por lo regular activan los receptores.

Las acciones de un antagonista no competitivo son diferentes porque, una vez que un receptor está unido a dicho fármaco, los agonistas no pueden superar el efecto inhibidor con independencia de su concentración. En muchos casos, los antagonistas no competitivos se unen al receptor de manera irreversible o casi irreversible, a veces formando un enlace covalente con el receptor.

Los agonistas parciales producen una respuesta más baja, en la ocupación completa del receptor, que los agonistas completos.

No todos los mecanismos del antagonismo implican interacciones de fármacos o ligandos endógenos en un único tipo de receptor, y algunos tipos de antagonismo no implican un receptor en absoluto.

Otro tipo de antagonismo es el antagonismo fisiológico entre las vías reguladoras endógenas mediadas por diferentes receptores.

 

 

 

Homo medicus

 


 

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