Uso de los inhibidores de la bomba de protones

por Homo medicus · 15 de enero de 2024

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) son fármacos utilizados para reducir la producción de ácido gástrico en el estómago. Son considerados los supresores más potentes de la secreción de ácido y se utilizan ampliamente en el tratamiento de diversas afecciones relacionadas con el exceso de ácido gástrico, como la enfermedad por reflujo gastroesofágico, las úlceras gástricas y duodenales, y el síndrome de Zollinger-Ellison.

El mecanismo de acción de los IBP se basa en la inhibición de la enzima H+,K+ -ATPasa gástrica, también conocida como bomba de protones. Esta enzima se encuentra en las células parietales del estómago y es responsable de la secreción de ácido clorhídrico, el cual desempeña un papel importante en la digestión de los alimentos.

Los IBP son compuestos que se administran en forma de prodrogas, lo que significa que son inactivos en su forma original y requieren una activación en el ambiente ácido del estómago para ejercer su efecto terapéutico. Una vez en el estómago, los IBP se convierten en su forma activa, que se une de manera irreversible a la H+,K+ -ATPasa, bloqueando así la secreción de ácido gástrico. Esta unión covalente prolongada de los IBP a la enzima es lo que confiere su duración de acción prolongada, ya que la síntesis de nuevas enzimas es necesaria para restaurar la secreción ácida normal.

Existen varios IBP disponibles en el mercado, como el omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, dexlansoprazol, rabeprazol y pantoprazol. Aunque tienen diferencias químicas y farmacocinéticas, todos los IBP son efectivos para reducir la producción de ácido gástrico en un rango similar cuando se administran en dosis comparables.

Los IBP se absorben rápidamente en el intestino después de la administración oral y alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en un periodo de 1 a 2 horas. La vida media de eliminación varía entre los diferentes IBP, pero generalmente es de varias horas. Debido a su mecanismo de acción y farmacocinética, los IBP se administran de manera crónica para mantener una supresión continua de la secreción ácida.

Además de su efecto principal en la reducción del ácido gástrico, los IBP también pueden tener otros efectos beneficiosos. Por ejemplo, se ha observado que tienen propiedades antiinflamatorias y pueden ayudar a promover la curación de las úlceras gástricas y duodenales. También se ha sugerido que los IBP pueden tener efectos protectores en el revestimiento del esófago, reduciendo el riesgo de daño por el reflujo ácido.

Aunque los IBP son generalmente seguros y bien tolerados, su uso a largo plazo puede estar asociado con algunos efectos secundarios. Estos pueden incluir alteraciones en la absorción de ciertos nutrientes, como el hierro y la vitamina B12, aumento del riesgode infecciones gastrointestinales, especialmente por bacterias como Helicobacter pylori, y un ligero aumento en el riesgo de fracturas óseas en personas de edad avanzada.

Omeprazol: Es uno de los IBP más antiguos y ampliamente utilizados. Actúa como una mezcla racémica de su forma activa y su isómero S-. Una vez administrado, se convierte en su forma activa en el ambiente ácido del estómago y se une irreversiblemente a la H+,K+ -ATPasa gástrica, inhibiendo así la secreción ácida.
Esomeprazol: Es el isómero S- del omeprazol. Se considera una forma más pura y activa del fármaco, ya que se cree que tiene una mayor capacidad de bloqueo de la bomba de protones. Esomeprazol es muy similar al omeprazol en términos de mecanismo de acción y eficacia, pero puede tener una duración de acción ligeramente más prolongada.
Lansoprazol: Es otro IBP que también se utiliza ampliamente. Al igual que el omeprazol, se administra como una mezcla racémica de su forma activa y su enantiómero R-. Una vez convertido en su forma activa, inhibe la H+,K+ -ATPasa gástrica y reduce la producción de ácido.
Dexlansoprazol: A diferencia de los IBP anteriores, el dexlansoprazol es un fármaco enantiopuro, lo que significa que solo contiene el isómero R-. Tiene una mayor estabilidad y duración de acción prolongada en comparación con otros IBP, lo que permite una administración diaria en lugar de dos veces al día como muchos otros. También se cree que tiene una capacidad de bloqueo más prolongada de la bomba de protones.
Rabeprazol: Al igual que el lansoprazol, el rabeprazol se presenta como una mezcla racémica. Se convierte en su forma activa en el estómago y bloquea la H+,K+ -ATPasa gástrica, reduciendo así la secreción de ácido. Se ha observado que el rabeprazol tiene una mayor estabilidad en condiciones ácidas y puede tener una acción más rápida que otros IBP.
Pantoprazol: Es otro IBP utilizado en el tratamiento de afecciones relacionadas con el exceso de ácido gástrico. Al igual que los demás IBP, se convierte en su forma activa en el estómago y se une a la H+,K+ -ATPasa gástrica, inhibiendo la secreción de ácido. El pantoprazol tiene una vida media de eliminación más larga que otros IBP, lo que permite una administración diaria.