¿Qué es la ivermectina?
La ivermectina es un fármaco antiparasitario utilizado en el tratamiento de diversas enfermedades causadas por parásitos, como la oncocercosis, la filariasis linfática y la sarna, entre otras. Su estructura química es compleja y consiste en varias partes funcionales.
Estructura química
La ivermectina pertenece a una clase de compuestos conocidos como avermectinas, que son derivados macrocíclicos de origen natural. La estructura básica de la ivermectina consta de un núcleo macrocíclico formado por dos anillos lactónicos unidos por un puente metileno. Estos anillos lactónicos están denominados como anillo lactona A y anillo lactona B. El anillo lactona A es un anillo de 16 miembros, mientras que el anillo lactona B es un anillo de 22 miembros.
En la posición C-5 del anillo lactona A, hay un grupo metileno que está unido a un grupo hidroxi (-OH). Además, en la posición C-25 del anillo lactona B, hay un grupo alquilo lateral llamado grupo isopropilo (-CH(CH3)2). El grupo isopropilo es importante para la actividad biológica de la ivermectina.
Además de la estructura básica, la ivermectina tiene varios grupos funcionales adicionales. En el anillo lactona A, en la posición C-13, hay un grupo metilo (-CH3) y un grupo metileno (-CH2-) unidos a un átomo de oxígeno. Estos grupos están involucrados en las interacciones químicas y biológicas de la molécula.
La estructura química de la ivermectina también contiene varios grupos hidroxilo (-OH) en diferentes posiciones. Estos grupos hidroxilo están presentes en el anillo lactona A (posiciones C-4′, C-5′ y C-23′) y en el anillo lactona B (posiciones C-16′ y C-22′). Los grupos hidroxilo son importantes para las interacciones de la ivermectina con las proteínas y las células del organismo hospedador y para su actividad antiparasitaria.
En general, la estructura química de la ivermectina combina un esqueleto macrocíclico complejo con varios grupos funcionales, como hidroxilos y grupos alquilos. Estos elementos son cruciales para su actividad antiparasitaria al interferir con el sistema nervioso y muscular de los parásitos, lo que resulta en su parálisis y muerte.
Farmacocinética
La farmacocinética de la ivermectina se refiere al estudio de cómo el fármaco es absorbido, distribuido, metabolizado y eliminado en el organismo. Estos procesos determinan la concentración y el tiempo de acción de la ivermectina en el cuerpo.
Después de la administración oral de la ivermectina, el fármaco se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Sin embargo, su absorción puede verse afectada por la ingesta de alimentos grasos, que pueden disminuir su absorción. La biodisponibilidad de la ivermectina es baja, aproximadamente del 40% al 60%, debido a un metabolismo de primer paso en el hígado. La administración tópica de la ivermectina también puede lograr una absorción localizada en la piel.
Una vez absorbida, la ivermectina se distribuye ampliamente en los tejidos del cuerpo. Se une en gran medida a proteínas plasmáticas, especialmente a la albúmina. La ivermectina atraviesa fácilmente las barreras hematotesticular y hematoencefálica, lo que permite que el fármaco llegue a estos sitios. También se ha encontrado que se acumula en altas concentraciones en el tejido adiposo.
La ivermectina se metaboliza principalmente en el hígado mediante procesos de oxidación y conjugación. El principal sistema enzimático involucrado en su metabolismo es el sistema del citocromo P450, especialmente la isoforma CYP3A4. Estos procesos metabólicos generan metabolitos inactivos. La actividad del sistema enzimático del citocromo P450 puede influir en la farmacocinética de la ivermectina y en su interacción con otros fármacos que se metabolizan por la misma vía.
La ivermectina se elimina principalmente a través del hígado y los intestinos. La vida media de eliminación en plasma es aproximadamente de 18 a 40 horas en humanos. Se ha observado que una pequeña cantidad de ivermectina se excreta sin cambios en la orina y las heces, aunque la mayor parte se elimina en forma de metabolitos inactivos. Dado que la eliminación es lenta, la ivermectina puede permanecer en el organismo durante varios días.
Factores adicionales que pueden afectar la farmacocinética de la ivermectina incluyen la edad, el sexo, la función hepática y la presencia de ciertas enfermedades. También se han reportado diferencias interindividuales en la respuesta a la ivermectina, que pueden estar relacionadas con variaciones genéticas en las enzimas responsables de su metabolismo.
Indicaciones
La ivermectina se utiliza en el tratamiento de diversas enfermedades causadas por parásitos.
- Oncocercosis: La ivermectina es el fármaco de elección para el tratamiento de la oncocercosis, también conocida como ceguera de río. Se administra en una dosis única oral de 150-200 microgramos por kilogramo de peso corporal.
- Filariasis linfática: La ivermectina es parte del tratamiento de la filariasis linfática, una enfermedad parasitaria transmitida por mosquitos. Se utiliza junto con otros medicamentos, como el dietilcarbamazina o la albendazol. La dosis recomendada es de 150-200 microgramos por kilogramo de peso corporal, administrados en dosis únicas repetidas en intervalos de 6 a 12 meses.
- Escabiosis (sarna): La ivermectina se considera una opción de tratamiento alternativa para la escabiosis, especialmente en casos resistentes a otros tratamientos tópicos. La dosis habitual es de 200 microgramos por kilogramo de peso corporal como dosis única oral, seguida de una segunda dosis después de una semana en casos severos o recurrentes.
- Pediculosis (piojos): En el tratamiento de la pediculosis, la ivermectina puede ser utilizada como una opción de tratamiento alternativa en casos resistentes a los tratamientos tópicos convencionales. La dosis recomendada es de 200 microgramos por kilogramo de peso corporal como dosis única oral.
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