¿Qué es la metformina?

¿Qué es la metformina?
¿Qué es la metformina?

La metformina es el tratamiento farmacológico de primera línea para la diabetes tipo 2 y el fármaco más recetado para esta afección en todo el mundo, ya sea sola o en combinación con insulina u otras terapias para reducir la glucosa.

La metformina es una biguanida, una clase de fármaco de origen herbal.

La metformina actúa en el hígado, donde inhibe la gluconeogénesis al bloquear una lanzadera redox mitocondrial. Sin embargo, una comprensión completa del mecanismo de acción de la metformina sigue siendo difícil de alcanzar, y los efectos del fármaco probablemente sean pleiotrópicos. También se ha demostrado que la metformina es un sensibilizador de la insulina y es probable que actúe en la luz intestinal a través de múltiples mecanismos.
La metformina está indicada para el tratamiento de la hiperglucemia en la diabetes tipo 2 y mejora el control glucémico sin inducir hipoglucemia ni aumento de peso.
Entre los pacientes de alto riesgo con prediabetes, la metformina reduce el riesgo de desarrollar diabetes. También hay evidencia que respalda el uso de metformina en el tratamiento del síndrome de ovario poliquístico y la diabetes gestacional. 

La metformina provoca aumentos subclínicos del ácido láctico y parece causar acidosis láctica en caso de sobredosis extrema. Se ha desaconsejado el uso de metformina en pacientes con factores de riesgo de acidosis láctica, como insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca y enfermedad renal crónica .

Se puede iniciar la metformina en pacientes con una tasa de filtración glomerular estimada (TFGe) de 45 a 60 ml/min y se puede continuar en pacientes con una TFGe de 30 a 45 ml/min siempre que se controle de cerca la función renal. La metformina sigue estando contraindicada cuando la TFGe es inferior a 30 ml/min.

La acidosis láctica en pacientes con ERC grave probablemente esté mediada por la acumulación de niveles excesivos de metformina, que se elimina por vía renal, pero la metformina en sí misma no es tóxica para los riñones.

Se debe tener precaución al recetar metformina a pacientes con insuficiencia cardíaca aguda, particularmente cuando se acompaña de hipoperfusión e hipoxemia. En pacientes con insuficiencia cardíaca compensada estable y perfusión adecuada de órganos diana, la metformina parece segura.

La metformina causa efectos adversos en hasta el 25% de los pacientes, en particular diarrea y náuseas. Evidencia limitada sugiere que comenzar con una dosis de 500 mg/d, aumentar lentamente y usar formulaciones de liberación prolongada puede mitigar los efectos adversos gastrointestinales.

La dosis podría aumentarse, según se tolere, hasta un total de 2000 mg/d en dosis divididas. Si se producen efectos adversos, los médicos deben trabajar con los pacientes para encontrar una dosis que equilibre la disminución de la glucosa con los efectos adversos.

Por todo lo anterior la metformina sigue siendo un buen tratamiento farmacológico de primera línea para la diabetes tipo 2 en la mayoría de los pacientes. Los efectos adversos son comunes, pero pueden mitigarse con una titulación cuidadosa de la dosis, una buena comunicación con los pacientes y el uso de formulaciones de liberación prolongada. Los sólidos datos de seguridad y el bajo costo de la metformina son ventajas significativas sobre las alternativas.

 

 

 

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Fuente: Flory, James, and Kasia Lipska. “Metformin in 2019.” JAMA vol. 321,19 (2019): 1926-1927. doi:10.1001/jama.2019.3805

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