¿Qué es la metformina?

¿Qué es la metformina?
¿Qué es la metformina?

La metformina es el tratamiento farmacológico de primera línea para la diabetes tipo 2 y el fármaco más recetado para esta afección en todo el mundo, ya sea sola o en combinación con insulina u otras terapias para reducir la glucosa.

La metformina es una biguanida, una clase de fármaco de origen herbal.

La metformina actúa en el hígado, donde inhibe la gluconeogénesis al bloquear una lanzadera redox mitocondrial. Sin embargo, una comprensión completa del mecanismo de acción de la metformina sigue siendo difícil de alcanzar, y los efectos del fármaco probablemente sean pleiotrópicos. También se ha demostrado que la metformina es un sensibilizador de la insulina y es probable que actúe en la luz intestinal a través de múltiples mecanismos.
Propiedades de la metformina
  • Hipoglucemiante: Su principal propiedad química es su capacidad para reducir los niveles de glucosa en sangre. Actúa disminuyendo la producción de glucosa en el hígado y aumentando la sensibilidad a la insulina en los tejidos.
  • No es insulina: A diferencia de la insulina, la metformina no estimula la secreción de esta hormona. En cambio, modula la respuesta a la insulina endógena.
  • Reducción de la absorción de glucosa: La metformina reduce la absorción de glucosa en el intestino delgado, lo que contribuye a un menor aumento de azúcar en sangre después de las comidas.
  • Inhibe la gluconeogénesis: Suprime la producción de glucosa en el hígado al inhibir la gluconeogénesis, el proceso mediante el cual el hígado produce glucosa a partir de fuentes no glucídicas.
  • Aumenta la captación de glucosa en músculos: Incrementa la captación de glucosa por parte de los músculos, lo que contribuye a una mejor utilización de la glucosa sanguínea.
  • Reduce los lípidos sanguíneos: Puede tener un efecto beneficioso en la reducción de los niveles de lípidos en sangre, como el colesterol y los triglicéridos.
  • No estimula la liberación de insulina: La metformina no provoca hipoglucemia por sí misma, a menos que se combine con otros medicamentos que sí estimulan la liberación de insulina.
  • Pérdida de peso: Puede ayudar en la pérdida de peso, lo que la hace útil en pacientes con diabetes tipo 2 que tienen sobrepeso u obesidad.
  • Acción en el hígado: Su principal sitio de acción es el hígado, donde regula varios procesos relacionados con el metabolismo de la glucosa.
Uso de metformina en diabetes mellitus
La metformina está indicada para el tratamiento de la hiperglucemia en la diabetes tipo 2 y mejora el control glucémico sin inducir hipoglucemia ni aumento de peso.
Entre los pacientes de alto riesgo con prediabetes, reduce el riesgo de desarrollar diabetes. También hay evidencia que respalda el uso en el tratamiento del síndrome de ovario poliquístico y la diabetes gestacional.
¿Qué es la metformina?

¿Qué es la metformina?

La metformina provoca aumentos subclínicos del ácido láctico y parece causar acidosis láctica en caso de sobredosis extrema. Se ha desaconsejado el uso de metformina en pacientes con factores de riesgo de acidosis láctica, como insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca y enfermedad renal crónica .

Se puede iniciar la metformina en pacientes con una tasa de filtración glomerular estimada (TFGe) de 45 a 60 ml/min y se puede continuar en pacientes con una TFGe de 30 a 45 ml/min siempre que se controle de cerca la función renal. Sigue estando contraindicada cuando la TFGe es inferior a 30 ml/min.

La acidosis láctica en pacientes con ERC grave probablemente esté mediada por la acumulación de niveles excesivos de este fármaco, que se elimina por vía renal, pero la en sí misma no es tóxica para los riñones.

Se debe tener precaución al recetar metformina a pacientes con insuficiencia cardíaca aguda, particularmente cuando se acompaña de hipoperfusión e hipoxemia. En pacientes con insuficiencia cardíaca compensada estable y perfusión adecuada de órganos diana, parece segura.

La metformina causa efectos adversos en hasta el 25% de los pacientes, en particular diarrea y náuseas. Evidencia limitada sugiere que comenzar con una dosis de 500 mg/d, aumentar lentamente y usar formulaciones de liberación prolongada puede mitigar los efectos adversos gastrointestinales.

La dosis podría aumentarse, según se tolere, hasta un total de 2000 mg/d en dosis divididas. Si se producen efectos adversos, los médicos deben trabajar con los pacientes para encontrar una dosis que equilibre la disminución de la glucosa con los efectos adversos.

Por todo lo anterior la metformina sigue siendo un buen tratamiento farmacológico de primera línea para la diabetes tipo 2 en la mayoría de los pacientes. Los efectos adversos son comunes, pero pueden mitigarse con una titulación cuidadosa de la dosis, una buena comunicación con los pacientes y el uso de formulaciones de liberación prolongada. Los sólidos datos de seguridad y el bajo costo de la metformina son ventajas significativas sobre las alternativas.

 

 

 

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Fuente: Flory, James, and Kasia Lipska. “Metformin in 2019.” JAMA vol. 321,19 (2019): 1926-1927. doi:10.1001/jama.2019.3805

 
Anatomía del hígado

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